Mar 30, 2015

平成26年度 特許庁産業財産権制度問題調査研究報告書

2015年3月30日、平成26年度に実施した産業財産権制度問題調査研究事業において取りまとめられた報告書が公表されました。

リンク: 特許庁産業財産権制度問題調査研究報告書について(2015年3月30日 特許庁企画調査課)

なかでも、「医薬品等の特許権の存続期間の延長登録制度及びその運用の在り方に関する調査研究」は、現行の延長登録制度及びその運用に対する我が国ユーザーの評価、各国における同様の制度及びその運用状況や実態、近年の裁判例等について調査することなどにより、今後の延長登録制度及びその運用の在り方を検討するに資する基礎資料を収集することを目的として、本調査を実施したものとなっています。

リンク: 医薬品等の特許権の存続期間の延長登録制度及びその運用の在り方に関する調査研究

Mar 21, 2015

2015.01.22 「エフ. ホフマン-ラ ロシュ v. 特許庁長官」 知財高裁平成25年(行ケ)10285

イバンドロネート多形Aの同一性知財高裁平成25年(行ケ)10285

【背景】

「イバンドロネート多形A」に関する特許出願(特願2007-553502)の拒絶審決(不服2012-2605)取消訴訟。審決理由は、本願発明は先願発明(特願2006-536948(出願人: テバ ファーマシューティカル))と同一であるので特許法29条の2により特許を受けることができないというものだった。

本願発明(請求項1):
角度2θで示す特性ピークを
角度2θ±0.2°
10.2°
11.5°
15.7°
19.4°
26.3°
に有する,CuKα放射線を用いて得られたX線粉末回折パターンを特徴とする,3-(N-メチル-N-ペンチル)アミノ-1-ヒドロキシプロパン-1,1-ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物(イバンドロネート)の結晶多形。
本願発明のX線粉末回折パターン:


先願発明フォームTのX線粉末回折パターン:


【要旨】

主 文
1 特許庁が不服2012-2605号事件について平成25年6月10日にした審決を取り消す。(他略)
裁判所の判断

1 取消事由1(先願発明の認定の誤り,一致点の認定の誤り及び相違点の看過)について
先願明細書には,イバンドロネートナトリウムの21種類の固体結晶形フォームの全てについて熱重量分析(TGA)による重量損失が示されているものの,溶媒和物の形態に関しては,~フォームTについては,これが溶媒和物なのか,また溶媒和物であるとするとその形態は何かについての記載が全くない。~したがって,先願明細書に接した当業者は,フォームTが溶媒和物であるか否かは判然としないと理解するものというべきである。
また,~先願明細書には,フォームTについて,熱重量分析(TGA)による重量損失が約5~約7%(表3の具体的データは,6.0%)であること,~結晶化を水とアセトンの混合溶媒で行っていることからすれば,結晶フォームTには何らかの形で水分子が含まれており,熱重量分析(TGA)による重量損失は水の蒸発によるものである可能性が高いと考えられる。
~そうすると,先願発明において,フォームTのTGAによる重量損失に関わった水が,付着水か結晶水のいずれであるかは,非等温的 TG 曲線の解析やDSC測定の解析をするなどして,重量減少と温度の関係を観察しなくては推定することができない。したがって,上記のようなフォームTの調製方法や熱重量分析の結果を検討しただけでは,フォームTが一水和物であると認めることはできない。
以上によれば,本件審決が,先願発明であるフォームTを一水和物と認定したことには誤りがあるというほかない。
~そして,本件審決は,先願発明を一水和物であると誤って認定した結果,次の相違点(以下「相違点B’」という。)を看過した誤りがある。
相違点B’:本願発明は3-(N-メチル-N-ペンチル)アミノ-1-ヒドロキシプロパン-1,1-ジホスホン酸一ナトリウム塩の一水和物であるのに対して,先願発明においては水分子の存在形態が不明である点。
そして,この相違点B’により,本願発明は先願発明と同一であるとはいえないことから,本件審決による先願発明の認定の誤り,一致点の認定の誤り及び相違点の看過は,審決の結論に影響を及ぼすものである。したがって,原告主張の取消事由1は理由がある。
2 取消事由2(相違点についての判断の誤り)について
本願明細書には「特性ピーク」という用語について特段の説明や定義はないが,「特性」の通常の用語例からすれば,「その結晶を特徴づける特有のピーク」と解するのが相当であり,先願明細書において「特徴づけられる」として挙げられ,図21からも看取できる上記10個のピークも,これと同様の意味で用いられているものと解される。そうすると,先願明細書には,フォームTの特性ピークとして,2θが10.2±0.2°及び11.5±0.2°のものが記載されているということはできない。
また,先願明細書中でフォームTが「特徴づけられる」ピークであるとして挙げられている10個のピークは,いずれも,図21において相応の強度を有し,明確に把握できるものである。これに対して,図21において,本件審決が特性ピークとして挙げた2θが10.2±0.2°及び11.5±0.2°の位置には,たとえピークが把握できるとしても極めて強度の低い不明瞭なものしかなく,ことさらこれらを「特性ピーク」として取り上げるべきものではない。
したがって,本件審決が,先願発明は,特性ピークを示す角度2θ±0.2°として「10.2°」及び「11.5°」も含むものであり,本願発明と先願発明との前記~相違点は実質的な相違点ではないと判断したことには誤りがあるというべきである。
~以上のとおり,先願発明のX線粉末回折パターンには10.2±0.2°及び11.5±0.2°の2θに特定ピークが含まれるとは認められず,本願発明と先願発明と 実質的な相違点というべきである。そうすると,本件審決は相違点についての判断を誤るものであり,この誤りは審決の結論に影響を及ぼすものである。
したがって,原告主張の取消事由2は理由がある。
3 結論
以上によれば,原告主張の取消事由1及び2はいずれも理由があるから,取消事由3について検討するまでもなく,本件審決は取消しを免れない。
【コメント】

裁判所は、本件審決には、先願発明であるフォームTにおいて以下の点で本願発明との相違点を看過した誤りがあるとされた。
(1)水分子の存在形態が不明である点。
(2)X線粉末回折特定ピーク2θ±0.2°として10.2°及び11.5°が含まれるとは認められない点。
審査基準によれば、請求項に係る発明の発明特定事項と引用発明特定事項とに相違がある場合であっても、それが課題解決のための具体化手段における微差(周知技術、慣用技術の付加、削除、転換等であって、新たな効果を奏するものではないもの)である場合(実質同一)は同一とする、とされているが、本判決では、「特性ピーク」という解釈から、上記相違点(2)は実質的な相違点とされた。先願発明フォームTのX線粉末回折パターン(図21)を拡大すれば10.2°及び11.5°に「ピーク」はあるとの主張は、これらは「特性ピーク」ではないと判断され退けられたわけであるが、相対的な強度や感度が条件によって異なる可能性を考えると、実際のところ、本願発明と同じ結晶なのではないかという疑念は残る。欧州では特許成立したが異議申立てがされたのでその行方が気になるところである。


イバンドロン酸(ibandronic acid(INN); Ibandronate Sodium Hydrate(JAN)):
骨粗鬆症治療剤ボンビバ(Bonviva)®の有効成分であるイバンドロン酸ナトリウム水和物は、ドイツのBoehringer Mannheim社(現 F. Hoffmann-La Roche社)が開発した窒素含有ビスホスホネート系薬剤。海外では経口剤と注射剤の 2 つの剤形で開発が進められ、最初に経口剤の2.5mg製剤(連日投与)が閉経後骨粗鬆症の治療及び予防薬として2003年5月に米国、2004年2月に欧州で承認された。次いで150mg製剤(1カ月に1回投与)が2005年3月に米国、2005年9月に欧州で同治療薬として承認され、米国では2008年11月に同予防薬としても適応追加が認められた。注射剤は、3mg製剤(3カ月に1回の静脈内投与)が閉経後骨粗鬆症治療薬として2006年1月に米国、2006 年 3 月に欧州で承認された。日本では注射剤の開発が先行して進められた。骨粗鬆症患者を対象とする国内臨床試験において、イバンドロン酸として1mgを1カ月に1回、静脈内投与したときの有効性及び安全性が確認され、2013年6月に骨粗鬆症を効能・効果として製造販売承認を取得した(インタビューフォームより)。
Boniva tabletのOrangebookに本件出願に相当する米国特許US7714158が収載されていない。従って、本件発明の結晶形は製品を直接保護するものではないと思われる。製品に含まれる結晶形については下記テバ社の欧州特許の異議申立ての主張の中で言及されているようである。

本願(特願2007-553502; 特表2008-529980; WO2006/081963)に相当する欧米での審査状況は下記のとおり:
  • EP1848728: 成立。2015年3月11日に異議申立てされた。
  • US7714158: 製法として成立。
一方、本件で問題となった先願(出願人はテバ社)は特許として登録されている(特許第4559431号)。
請求項1:
a)6.2、25.9、26.7、31.1及び37.2±0.2°2θでのx-線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形;および
b)6.2、15.7、26.3、32.6及び35.6±0.2°2θでのx-線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形
から成る群から選択されたイバンドロネートナトリウム結晶形。
テバ社の出願に相当する欧米での審査状況は下記のとおり:
  • EP1713489: 成立。ロシュ社等により異議申立てされた。現在審判係属中(No.T0205/14)。
    Claim 1. A crystalline form of ibandronate sodium characterized by x-ray reflections at 6.2, 25.9, 26.7, 31.1, and 37.2±0.2 degrees 2θ.
  • EP1930011: 成立。異議申立てされた。現在審判係属中。
    Claim 1. A crystalline form of ibandronate sodium characterized by x-ray reflections at 6.2, 15.7, 26.3, 32.6, and 35.6± 0.2°2θ
  • US7563918: 成立。
    1. A crystalline form of ibandronate sodium selected from the group consisting of:
    g) the crystalline form of ibandronate sodium characterized by x-ray reflections at about 4.6, 9.2, 18.3, 19.6, and 25.6± 0.2°2θ.;
    r) the crystalline form of ibandronate sodium characterized by x-ray reflections at about 6.2, 25.9, 26.7, 31.1, and 37.2± 0.2°2θ.; and
    u) the crystalline form of ibandronate sodium characterized by x-ray reflections at about 6.2, 15.7, 26.3, 32.6, and 35.6± 0.2°2θ.

Mar 9, 2015

2014.12.24 「中外製薬 v. DKSH」 東京地裁平成25年(ワ)4040

均等侵害が認められた事件(オキサロールの有効成分マキサカルシトールの製造方法): 東京地裁平成25年(ワ)4040

【背景】

「ビタミンDおよびステロイド誘導体の合成用中間体およびその製造方法」に関する特許第3310301号の特許権(出願日1997年9月3日)の共有者である原告(中外製薬)が、被告(DKSH)の輸入販売に係るマキサカルシトール原薬)、並びに被告(岩城製薬、高田製薬及びポーラファルマ)の販売に係る各マキサカルシトール製剤の製造方法は、本件特許の請求項13に係る発明(本件発明)と均等であり、その技術的範囲に属すると主張して、被告製品の輸入、譲渡等の差止め及び廃棄を求めた事案。被告らは、被告方法が本件発明と均等でないと主張するとともに、本件発明についての特許が特許無効審判により無効とされるべきものと認められると主張して争った。

請求項13の概略:
下記構造を有する化合物の製造方法であって:


Zは,式:

(a)下記構造:


を有する化合物を塩基の存在下で下記構造:


を有する化合物と反応させて,下記構造:


を有するエポキシド化合物を製造すること;
(b)そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること;および
(c)かくして製造された化合物を回収すること;
を含む方法。
【要旨】

主文(概略)
1 DKSHは,平成29年9月3日まで,マキサカルシトール原薬を輸入し,又は譲渡してはならない。
2 岩城製薬,高田製薬,ポーラファルマは,平成29年9月3日まで,マキサカルシトール製剤を譲渡し,又は譲渡の申出をしてはならない。
3 DKSHは,マキサカルシトール原薬を廃棄せよ。
4 岩城製薬,高田製薬,ポーラファルマは,マキサカルシトール製剤を廃棄せよ。
5 訴訟費用は被告らの負担とする。
裁判所の判断(抜粋)
裁判所は、被告方法は、均等の第1乃至5要件を充足すると判断した。
被告らは本件特許が進歩性欠如、実施可能要件違反、サポート要件違反を理由に特許無効審判により無効とされるべきと主張したが、裁判所はいずれも理由がないと判断した。

争点1(均等の第1要件)について
「被告らは,出発物質がビタミンD構造の場合,シス体を用いることと構成要件B-2の試薬(本件試薬を含む。)を用いることの組合せが訂正発明の特徴であり,出発物質がシス体であることも,訂正発明の本質的部分である旨主張する。 そこで,シス体とトランス体の意義についてみると,以下のとおりである。
ビタミンD類の基本的な骨格として,側鎖を除いた,


という構造を共に有している。~そのため,ビタミンD類には,このトリエン構造に由来する幾何異性体が下図に示すように2つ存在する。


~ビタミンD構造の出発物質がシス体であっても,トランス体であっても,第1段階の反応で,出発物質の22位のOH基に塩基の存在下で本件試薬と反応させてエポキシド化合物を合成する下図のような反応


に変わりはなく,第2段階の反応で,エポキシ環を開環してマキサカルシトールの側鎖を導入する下図のような反応


にも変わりはない。
被告方法は,ビタミンD構造の出発物質に本件試薬を使用し,第1段階の反応と第2段階の反応という2段階の反応を利用している点において,訂正発明と課題解決手段の重要部分を共通にするものであり,出発物質及び中間体がシス体であるかトランス体であるかは,課題解決手段において重要な意味を持つものではない。
~以上によれば,目的物質がビタミンD構造の場合において,出発物質及び中間体がシス体であるかトランス体であるかは,訂正発明の本質的部分でないというべきである。
したがって,被告方法は,均等の第1要件を充足する。」
争点2~4(均等の第2~4要件)については省略

争点5(均等の第5要件)について
「対象製品等に係る構成が,特許出願手続において特許請求の範囲から意識的に除外されたというには,出願人又は特許権者が,出願手続等において,対象製品等に係る構成が特許請求の範囲に含まれないことを自認し,あるいは補正や訂正により当該構成を特許請求の範囲から除外するなど,対象製品等に係る構成を明確に認識し,これを特許請求の範囲から除外したと外形的に評価し得る行動がとられていることを要すると解すべきであり,特許出願当時の公知技術等に照らし,対象製品等に係る構成を容易に想到し得たにもかかわらず,そのような構成を特許請求の範囲に含めなかったというだけでは,対象製品等に係る構成を特許請求の範囲から意識的に除外したということはできないというべきである(知財高裁平成17年(ネ)第10047号同18年9月25日判決[椅子式エアーマッサージ機事件]参照)。
~本件において,出発物質をトランス体とする被告方法が本件特許の出願手続等において特許請求の範囲から意識的に除外されたものに当たるなどの特段の事情はない。
したがって,被告方法は,均等の第5要件を充足する。」
【コメント】

ボールスプライン軸受事件判決(1998.2.24 最高裁平成6年(オ)1083)で均等侵害成立の5要件が示されて以降、均等侵害が認められた事件は少ないが、本事件は珍しく化学分野で均等侵害が認められた判決。特許製法を文言上迂回できたからといって均等侵害まで免れたとはいえない実例として、非常に分かりやすい事例といえる。

本件特許(特許第3310301号)は、マキサカルシトールに係る化合物の製造方法に関するもの。本件特許に対しては、無効審判請求(無効2013-800080; 無効2013-800222; 無効2014-800174)がなされ、前記二つは審決に至り、審決取消を求め出訴されている(平成26年(行ケ)10263、平成27年(行ケ)10014)。分割出願が特許権として登録されている(特許第4187437号)がクレームは合成中間体に係る発明。

本件特許の「20年」の存続期間満了日は2017年9月3日であるが、さらに特許権の存続期間延長登録も得ている。延長された製法発明に係る特許権が権利行使においてどのように判断されるかは興味深いところではあったが、中外製薬は、延長される前の期間までの差止めしか求めていないため、本事案の争点とはなっていない。マキサカルシトールの化合物発明に係る特許権(特許第1705002号)は2010年12月26日に存続期間が満了している。

岩城製薬、高田製薬及びポーラファルマのオキサロール後発品は、2012年8月15日に製造販売承認され、同年12月14日に薬価基準収載された。しかし、本判決を受けこれら後発品メーカーは本製品の発売を中止した(下記高田製薬、岩城製薬、ポーラファルマpress release)。

マキサカルシトール(maxacalcitol)について:
中外製薬は、活性型ビタミンD3であるカルシトリオールの化学構造を修飾した物質であるマキサカルシトールを見い出した。中外製薬は、活性型ビタミンD3誘導体であるマキサカルシトールを有効成分とする二次性副甲状腺機能亢進症治療剤(商品名オキサロール(Oxarol)®注)を2000年7月に日本で製造販売承認を受け、現在、角化症治療剤として軟膏・ローションも製造販売している。再審査期間は既に終了している。

参考:


Mar 1, 2015

ナフトピジル(フリバス®OD錠)に関する特許権について

旭化成ファーマ(株)は、ナフトピジル(naftopidil)を有効成分とする前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤(商品名「フリバス®OD錠25mg」、「フリバス® OD錠50mg」および「フリバス®OD錠75mg」)を製造販売しています(再審査期間は、2004年12月24日に終了)。

2015年2月16日、厚労省は、同年6月薬価追補収載に向け、フリバス®の後発品について21社に承認を与えました(日本製薬団体連合会医薬品承認情報webpage)。

2015年2月16日付の「【謹告】ナフトピジル(商品名 フリバス®)に関する特許権について」によれば、旭化成ファーマ(株)は、フリバス®OD錠について、日本特許第4523265号、日本特許第5208348号、日本特許第5280420号、及び日本特許第4173670号等の特許権を有しており、これら特許権はすべて現在も有効に存続しているとのことです。

これら特許発明はいずれもOD錠に関するもので、IPDLの情報によれば後発メーカーからの無効審判請求はされていません。後発品の中にはナフトピジルOD錠のものが多くあります。特に、特許第5208348号は、製剤用添加物から乳糖を排除することによって光による着色を回避できるという知見を基にして、製剤用添加物として糖アルコール類又は乳糖以外の糖類を用いた場合には光による着色のない製剤を提供できることを見出した発明であり、成立した特許請求の範囲を見る限り、後発品の多くは、文言上、その技術的範囲に属するようにも思えます。
この旭化成ファーマの保有する特許との関係で6月の薬価追補収載はどうなるのか注目したいと思います。

参考: