Feb 29, 2016

2016.01.28 「日産化学 v. 三和化学・キョーリンメディオ」 大阪地裁平成26年(ワ)12527; 大阪地裁平成26年(ワ)12531

ピタバスタチン結晶の粉末X線回折ピークの回折角は一致するか: 大阪地裁平成26年(ワ)12527; 大阪地裁平成26年(ワ)12531

【背景】

ピタバスタチンカルシウム塩の結晶に関する特許権(特許第5186108号)及びその保存方法に関する特許権(特許第5267643号(前者の分割))を有する原告(日産化学)が、被告ら(三和化学、キョーリンメディオ)による原薬及び製剤の製造販売等が上記各特許権の侵害に当たる旨主張して、特許法100条1項に基づきその差止めを求めた事案。

本件結晶発明において争点となった構成要件C:
「CuKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において,4.96°,6.72°,9.08°,10.40°,10.88°13.20°,13.60°,13.96°,18.32°,20.68°,21.52°,23.64°,24.12°及び27.00°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ,30.16°の回折角(2θ)に,20.68°の回折角(2θ)のピーク強度を100%とした場合の相対強度が25%より大きなピークを有し」
本件方法発明において争点となった構成要件C’:
「CuKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において,4.96°,6.72°,9.08°,10.40°,10.88°13.20°,13.60°,13.96°,18.32°,20.68°,21.52°,23.64°,24.12°,27.00°及び30.16°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ」
【要旨】

主 文
原告の請求をいずれも棄却する。(他略)
裁判所の判断
「特許請求の範囲及び明細書の記載によれば,本件各発明の技術的範囲に属するというためには,構成要件C,C′に規定された15本のピーク全てについて回折角の数値が小数点以下2桁まで一致することを要すると解すべきである。
そうすると,被告ら製剤が使用する原薬に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における15本のピークの回折角(2θ)は,別紙物件目録1及び別紙物件目録3記載のとおりである旨の原告主張を前提としても,三和錠においてはそのうち12本のピークの数値が,杏林錠においてはそのうち11本のピークの数値が,いずれも構成要件C,C′の回折角の数値と小数点第2位まで一致しているわけではないから(甲12の1,2),構成要件C,C′を充足せず,したがって,この原薬に含まれるピタバスタチンカルシウム塩を含有する被告ら製剤についても構成要件C,C′を充足しないことになる。

この点,原告は,本件各発明における「結晶」は,結晶形態Aであり,~技術常識を踏まえて解釈されるべきである旨主張する。
しかし,~「結晶形態A」という特許請求の範囲の記載から離れた上位概念を用いて本件各発明の技術的範囲を定めるべきとする原告の前提とする主張は明らかに失当である。また~規定数値の±0.2°以内であれば誤差として同一性を肯定し得ることが当業者の常識であったとまでは認められないし,そもそも本件各明細書の特許請求の範囲や明細書には回折角の数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や,15本のピークの一部のみによって特定が可能である旨の記載が見当たらないことも前記認定のとおりであることからすれば,これらの原告の主張は,特許請求の範囲や明細書の記載を離れて特許発明の技術的範囲を定めるよう求めるものといえ,採用することはできない。

以上によると~原薬及びこれらを含む被告ら製剤は,本件結晶発明及び本件方法発明の技術的範囲に属するとは認められないから,その余の点を判断するまでもなく,原告の請求はいずれも理由がない。」
【コメント】

大阪地裁によるピタバスタチン結晶特許侵害訴訟判決ははじめて(おそらく)。東京地裁や知財高裁による判決と同じく、被告製品は原告特許発明の技術的範囲に属しないとして原告の請求を棄却した(均等論は争われていない。また、無効論は判断されていない)。

下記はピタバスタチン結晶特許に関わる係争についての経緯(一部リンク切れあり)。

Feb 22, 2016

2016.01.13 「ノバルティス ヴァクシンズ アンド ダイアグノスティクス v. 特許庁長官」 知財高裁平成27年(行ケ)10016

インフルエンザワクチンの発明の進歩性: 知財高裁平成27年(行ケ)10016

【背景】

「細胞培養物において増殖されたインフルエンザウイルスから調製された非ビリオン抗原を含むアジュバントワクチン」に関する特許出願(特願2008-538417号、特表2009-514838号、WO2007/052055)の拒絶審決取消訴訟。争点は、進歩性判断の当否(顕著な作用効果の有無)。

補正発明:
インフルエンザウイルス感染に対して保護するための免疫原性組成物であって,該組成物は,
(i)細胞培養物において増殖されたウイルスから調製された,精製された表面抗原を含む非ビリオンインフルエンザウイルス抗原;および
(ii)該組成物を受容した患者において誘発されるT細胞応答を増強するように機能し得るアジュバントを含み,該アジュバントは,5容量%のスクアレン,0.5容量%のポリソルベート80,および,0.5容量%のSpan 85を含有し,かつ,サブミクロンの小滴を有する水中油型エマルションを含み,
ここで,該組成物は,ニワトリDNA,オボアルブミンおよびオボムコイドを含まない,免疫原性組成物。
本願補正発明と引用発明との相違点は、上記下線部分について引用発明がそうであるかどうかが明らかでない点であった。

【要旨】

主 文
1 原告の請求を棄却する。
裁判所の判断
取消事由(顕著な作用効果を看過した誤り)について

「補正発明の相違点に係る構成について,以上のとおり容易想到なものと認められるとしても,引用発明と比較した補正発明の有利な効果が,当業者の技術水準から予測される範囲を超えた顕著なものと認められる場合には,補正発明の進歩性を肯定すべきである。そこで,以下,補正発明及び引用発明の効果等について,検討する。

~本願明細書には,細胞培養物で増殖されたウイルスから調製した抗原を使用しつつ,MF59をアジュバントとして使用した場合に関するT細胞応答の効果の有無及び程度に関し,他のアジュバントを使用した場合やアジュバントなしの場合との比較はされているが,使用した抗原の培養場所が細胞培養物以外の場合との比較という観点からの記載はない。
この点について,引用発明自体は,細胞培養物で抗原を培養することを除外していないが,仮に引用発明が鶏卵において培養された抗原を用いて調製されたワクチンであるとしても,本願明細書からは,上記のとおり,使用した抗原の培養場所の違いによるT細胞応答の効果の違いを読み取ることはできないから,補正発明におけるT細胞応答の効果が,引用発明の効果と対比して顕著ということはできない。

また,~引用発明におけるTh細胞の誘導の割合は不明であるが,ワクチンとして実用可能であった以上,引用発明でも,Th細胞の誘導があったと認められる。他方,図1で示された補正発明におけるTh細胞の誘導の割合が,本件優先日の技術常識上,ワクチンとしての効果の差をもたらすような高い値を示していると判断することはできない。そうすると,図1で示された補正発明のTh細胞の誘導の割合が,引用発明におけるそれと質的,量的な差異があることを読み取ることはできない。
~本件優先日当時において,アジュバントのメカニズム自体は明らかではないが,Th1誘導の増加等は,アジュバントのみが関与しているという技術常識はなく,一緒に投与される抗原の種類や性質もこれに関与していると考えられていた(弁論の全趣旨)。~したがって,図1,6及び8は,特定の抗原を用いた場合に限られ,補正発明全体における効果とはいえない上に,異なる抗原を用いた場合の効果と比較することもできず,この記載を,補正発明の顕著な効果の根拠とすることはできない。」
【コメント】

特許庁が主張するとおり、そもそも引用発明も補正発明もアジュバントとしてMF59を含むワクチンであるから、アジュバントとして優れたものであるとしても、引用発明に対する補正発明の効果の顕著性を主張できていないという点が問題だった。

ノバルティスのインフルエンザワクチン事業のCSLへの売却は完了している。

Feb 15, 2016

抗悪性腫瘍剤アリムタ®のビタミン療法特許の無効審判で特許維持審決

日本イーライリリー(株)のpress release(2015.12.15 「抗悪性腫瘍剤アリムタ®のビタミン療法特許に関する特許庁の特許維持審決について」)によれば、抗悪性腫瘍剤アリムタ®(ペメトレキセド注射剤)に関する2件のビタミン療法特許(特許第5102928号及び特許第5469706号)に関し、沢井製薬(株)が請求した無効審判(無効2014-800039及び無効2014-800063)において、特許庁がそれぞれ有効なものとして維持する審決を下したとのこと(本件特許は2021年6月まで有効に存続するとしている)。

請求人(沢井製薬)は、本件特許には進歩性欠如(無効理由1)、実施可能要件違反(無効理由2)及びサポート要件違反(無効理由3)が存在する旨を主張したが、特許庁は、いずれも理由がないとして本件審判の請求は成り立たない、と結論した。

J-PlatPatの経過情報によれば、両事件は2015年12月18日及び2016年1月5日に知財高裁に出訴されたようである(平成27年(行ケ)10249、平成28年(行ケ)10001)。

特許5102928 請求項1:
葉酸とビタミンB12との組み合わせを含有するペメトレキセート二ナトリウム塩の投与に関連する毒性を低下しおよび抗腫瘍活性を維持するための剤であって、
ペメトレキセート二ナトリウム塩の有効量を、葉酸の約0.1mg~約30mgおよびビタミンB12の約500μg~約1500μgと組み合わせて投与し、該ビタミンB12をペメトレキセート二ナトリウム塩の第1の投与の約1~約3週間前に投与し、そして該ビタミンB12の投与をペメトレキセート二ナトリウム塩の投与の間に約6週間毎~約12週間毎に繰り返すことを特徴とする、該剤。
特許5469706 請求項1:
葉酸及びビタミンB12と用いられる、ペメトレキセート二ナトリウム塩を含有するヒトにおける腫瘍増殖を抑制するための医薬であって、下記レジメで投与される医薬:
a.有効量の該医薬を投与し;
b.葉酸の0.3mg~5mgを、該医薬の投与前に投与し;そして、
c.ビタミンB12の500μg~1500μgを、該医薬の第1の投与の1~3週間前に投与し、
該レジメは、該医薬の毒性の低下および抗腫瘍活性の維持を特徴とする、
上記医薬。

抗悪性腫瘍剤アリムタ®(有効成分はペメトレキセドナトリウム水和物(Pemetrexed Sodium Hydrate))は複数の葉酸代謝酵素を同時に阻害する葉酸拮抗剤。日本では、悪性胸膜中皮腫に対しては2007年1月に承認(再審査期間は~2015年1月3日)、切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌に関しては2009年5月に承認(再審査期間は同じく~2015年1月3日まで)。

抗悪性腫瘍剤アリムタ®における<用法・用量に関連する使用上の注意>には以下の記載があり、本件特許はこの用法用量を保護するものである。
1. 本剤による重篤な副作用の発現を軽減するため、以下のように葉酸及びビタミン B12を投与すること。

(1) 葉酸:本剤初回投与の 7 日以上前から葉酸として 1 日 1 回 0.5mg を連日経口投与する。なお、本剤の投与を中止又は終了する場合には、本剤最終投与日から 22 日目まで可能な限り葉酸を投与
する。

(2) ビタミン B12:本剤初回投与の少なくとも 7 日前に、ビタミン B12として 1 回 1mg を筋肉内投与する。その後、本剤投与期間中及び投与中止後 22 日目まで 9 週ごと(3 コースごと)に 1 回投与する。

特許第5102928号(特願2002-506715; 出願日2001.06.15; 特表2004-501964; 存続期間満了日2021.06.15)については依然として下記無効審判が係属中。
  • 無効2015-800059(請求人: ホスピーラ・ジャパン)
  • 無効2014-800208(請求人: ニプロ)

特許第5469706号(特願2012-144570(特願2002-506715の分割); 特開2012-180381; 存続期間満了日2021.06.15)については依然として下記無効審判が係属中。
  • 無効2015-800006(請求人: ニプロ)
  • 無効2014-800214(請求人: ホスピーラ・ジャパン)

Feb 10, 2016

明治 「カバくん」類似でムンディ・シオノギヘルスケアを不正競争行為差止め求め提訴

(株)明治websiteより
(株)明治は、2016年2月9日付で、ムンディファーマ(株)およびシオノギヘルスケア(株)に対して、不正競争行為差止等の仮処分命令を求めて、東京地裁に申立てを行ったとのことです。
申立てに至った経緯は下記のとおり((株)明治のpress releaseより抜粋)
「明治グループは、これまで、イソジン商標の日本国内におけるライセンスを取得し、50余年にわたり、同商標を使用したポビドンヨード製剤の製造販売を行ってまいりました。1961年に明治製菓株式会社(当時)は、ポビドンヨードを主成分とする医療用外用消毒剤の承認を取得し、その後も一般用医薬品では、同商標を付したポビドンヨード製剤である各種製品をグループ企業のMeiji Seikaファルマ株式会社が開発・製造し、当社を通じて、一般消費者の方々へ広く販売してきました。 2016年3月31日をもって、明治グループとして「イソジン」商標ライセンス契約の終了および一般用医薬品におけるポビドンヨード製剤の薬事上の製造販売承認をムンディファーマ株式会社へ移管することとし、明治グループでは2016年4月1日からこれまで蓄積した感染対策に関する豊富な知見を生かして、また当社が商標登録している「カバくん」をパッケージに使用した「明治うがい薬」などのポビドンヨード製剤16品目の販売を予定し、2015年12月に公表をしております。 当社は、2016年4月に「イソジン」商標を新たに付したポビドンヨード製剤を販売予定であるムンディファーマ株式会社および、シオノギヘルスケア株式会社に対し、明治グループが長期にわたり使用し、商標登録している「カバくん」に類似したキャラクターを使用した商品の製造販売を行わないように求めて参りました。 しかしながら、ムンディファーマ株式会社との2度にわたる書面でのやりとりを通じても、当社と致しましては、当社の申し入れは実現されないと判断せざるを得ませんでした。 そこで、当社において多大な損害が生じることを防ぐために、東京地方裁判所に本件申立てを行いました。」
参考:

Feb 8, 2016

2015.12.24 「日産化学 v. 陽進堂」 知財高裁平成27年(ネ)10036

ピタバスタチン結晶の粉末X線回折ピークの回折角は一致するか: 知財高裁平成27年(ネ)10036

ピタバスタチンカルシウム塩の結晶に関する特許権(特許第5186108号)及びその保存方法に関する特許権(特許第5267643号(前者の分割))を有する控訴人(日産化学)が、被控訴人による原薬及び製剤の使用・製造・販売等が上記各特許権の侵害に当たる旨主張して、特許法100条1項に基づきその差止めを求めた事案。原判決(2015.02.10 「日産化学 v. 陽進堂」 東京地裁平成26年(ワ)3343)は被控訴人製品並びにその保存方法は上記特許権に係る特許発明の技術的範囲に属さないとして控訴人の請求をいずれも棄却した。

内容は下記記事と同じ。

2015.12.24 「日産化学・興和 v. ダイト・持田・東和・鶴原・科研・小林化工・Meiji Seikaファルマ」 知財高裁平成27年(ネ)10031

参考:

Pitavastatinに関する過去記事: Pitavastatin

Feb 1, 2016

2015.12.24 「日産化学・興和 v. ダイト・持田・東和・鶴原・科研・小林化工・Meiji Seikaファルマ」 知財高裁平成27年(ネ)10031

ピタバスタチン結晶の粉末X線回折ピークの回折角は一致するか: 知財高裁平成27年(ネ)10031

【背景】

ピタバスタチンカルシウム塩の結晶に関する特許権(特許第5186108号)及びその保存方法に関する特許権(特許第5267643号(前者の分割))を有する控訴人(日産化学)が、被控訴人らによる原薬及び製剤の製造・販売等が上記各特許権の侵害に当たる旨主張して、特許法100条1項に基づきその差止めを求めた事案。原判決(2015.01.27 「日産化学・興和 v. ダイト・持田・東和・鶴原・科研・小林化工・Meiji Seikaファルマ」 東京地裁平成25年(ワ)33993)は被控訴人製品は上記特許権に係る特許発明の技術的範囲に属さないとして控訴人の請求をいずれも棄却した。

本件結晶発明1:
式(1)
で表される化合物であり,7~13%の水分を含み,CuKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において,4.96°,6.72°,9.08°,10.40°,10.88°13.20°,13.60°,13.96°,18.32°,20.68°,21.52°,23.64°,24.12°及び27.00°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ,30.16°の回折角(2θ)に,20.68°の回折角(2θ)のピーク強度を100%とした場合の相対強度が25%より大きなピークを有することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の結晶(但し,示差走査熱量測定による融点95℃を有するものを除く)。

(下線部が本件で争点となった構成要件C・C’)
【要旨】

主 文
本件控訴をいずれも棄却する。(他略)
裁判所の判断(抜粋)
1 争点(1)(充足論)について

特許請求の範囲の記載に加え,本件各明細書の記載を参酌したとしても,本件各発明の構成要件C・C’を充足するためには,15本のピーク全ての回折角の数値がその数値どおり一致することを要し,その全部又は一部が一致しないピタバスタチンカルシウム塩の結晶又はその保存方法は,本件各発明の技術的範囲に属するということができないものと解するのが相当である。~以上のとおり,被控訴人製品及びその保存方法は,本件各発明の構成要件C・C’の回折角を充足しないから,その余の構成要件の充足性について検討するまでもなく,被控訴人製品及びその保存方法は,本件各発明の技術的範囲に属するとはいえない。

2 争点(2)(均等侵害の成否)について

本件各発明において,構成要件C・C’に規定された15本のピークの回折角の数値は,本件各明細書において,本件各発明の課題の特徴的な解決手段である特定の結晶形態を,他の結晶形態,すなわち本件各発明の課題の解決手段とはなり得ない結晶形態と画する唯一の構成として開示されたものであるということができる。したがって,本件各発明において,構成要件C・C’に規定された15本のピークの回折角の数値は,本件各発明の課題の解決手段を基礎付ける技術的思想の中核をなす特徴的部分であるというべきである。そうすると,控訴人が被控訴人製品に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における15本のピークの回折角であるとする数値は,前記1(5)のとおり,原判決別紙物件目録記載1のとおりであり,控訴人の特定する数値に依ったとしても,15本のうち9本は構成要件C・C’の回折角の数値と相違するのであるから,被控訴人製品は,本件各発明と課題の解決手段を基礎付ける技術的思想の中核をなす特徴的部分において相違していることになる。以上によれば,被控訴人製品は,均等侵害の第1要件を充足しない。

本件各特許の出願経過においてされた上記各補正は,本件各発明の技術的範囲を,回折角の数値が15本全て一致する結晶に限定するものであると解されるから,構成要件C・C’の15本のピークの回折角の数値と,全部又は一部がその数値どおり一致しないピタバスタチンカルシウム塩の結晶は,本件各発明の特許請求の範囲から意識的に除外されたものであるといわざるを得ない。したがって,被控訴人製品は,均等侵害の第5要件を充足しない。

以上のとおり,被控訴人製品は,本件発明1と均等なものということはできず,同様に,被控訴人製品の保存方法が,本件発明2と均等なものということもできない。

3 結論

以上によれば,その余の点について判断するまでもなく,控訴人の本訴請求をいずれも棄却した原判決は正当であり,本件控訴は理由がないからこれを棄却することとし,主文のとおり判決する。
【コメント】

原審(2015.01.27 「日産化学・興和 v. ダイト・持田・東和・鶴原・科研・小林化工・Meiji Seikaファルマ」 東京地裁平成25年(ワ)33993)の記事参照。

原審では全く検討されなかった均等侵害の成否について、今回の控訴審では主張検討されたうえで結論に至った。本事案は判決のとおり、被控訴人製品は均等侵害の第1要件及び第5要件を充足しないという点は明らかであると思われるが、医薬品関連発明で均等侵害の成否が検討された貴重なケースであることから今後の均等侵害の参考事例となるだろう。

均等侵害に関連して、現在知財高裁大合議にて審理されているマキサカルシトール製法特許事件の均等侵害成否についての判決がどのようなものになるのかが気になるところである(マキサカルシトール製法特許の均等侵害事件を知財高裁が大合議事件に指定)。

Pitavastatinに関する過去記事: Pitavastatin