Mar 22, 2016

2016.01.27 「大阪ガスケミカル v. 田岡化学工業」 知財高裁平成26年(行ケ)10202

結晶多形関連発明のサポート要件、実施可能要件、進歩性等が争われた事例: 知財高裁平成26年(行ケ)10202

【背景】

被告(田岡化学工業)が保有する「フルオレン誘導体の結晶多形体およびその製造方法」に関する特許(第4140975号)に対する無効審判請求(無効2013-800029号)を不成立とした審決の取消訴訟。争点は、サポート要件違反、実施可能要件違反、進歩性、新規性の判断。

請求項1(本件発明1):
ヘテロポリ酸の存在下,フルオレノンと2-フェノキシエタノールとを反応させた後,得られた反応混合物から50℃未満で9,9-ビス(4-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)フルオレンの析出を開始させることにより9,9-ビス(4-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)フルオレンの粗精製物を得,次いで,純度が85%以上の該粗精製物を芳香族炭化水素溶媒,ケトン溶媒およびエステル溶媒からなる群から選ばれる少なくとも1つの溶媒に溶解させた後に50℃以上で9,9-ビス(4-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)フルオレンの析出を開始させる9,9-ビス(4-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)フルオレンの結晶多形体の製造方法。
請求項7(本件発明7):
示差走査熱分析による融解吸熱最大が160~166℃である9,9-ビス(4-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)フルオレンの結晶多形体。
請求項8(本件発明8):
Cu-Kα線による粉末X線回折パターンにおける回折角2θが12.3°,13.5°,16.1°,17.9°,18.4°,20.4°,21.0°,23.4°及び24.1°にピークを有する9,9-ビス(4-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)フルオレンの結晶多形体。
請求項9(本件発明9):
回折角2θの最大ピークが18.4°である請求項8に記載の結晶多形体。
【要旨】

主文
1 特許庁が無効2013-800029号事件について平成26年7月25日にした審決を取り消す。(他略)
裁判所の判断

1 取消事由1(サポート要件に関する判断の誤り)について

裁判所は、下記の通り、サポート要件に適合するか否かの判断についての一般原則を示したうえで、本件への当てはめを行い、本件発明1~6及び10はサポート要件に適合しないと判断した。
「特許請求の範囲の記載が明細書のサポート要件に適合するか否かは,特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し,特許請求の範囲に記載された発明が,発明の詳細な説明に記載された発明で,発明の詳細な説明の記載又はその示唆により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か,また,その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものである。そして,特許請求の範囲の記載が明細書のサポート要件に適合することは,当該特許の特許権者が証明責任を負うと解するのが相当である。」

「~本件明細書の~記載によれば,BPEFの粗精製物からBPEFの多形体Bを選択的に析出させる際に用いる溶媒として,トルエン,キシレンなどの「芳香族炭化水素溶媒」以外に,アセトンなどの「ケトン溶媒」,及び酢酸エチルなどの「エステル溶媒」が記載され,また析出開始温度として65℃や70℃ではなく,「50℃以上」が記載されている。

しかし,BPEFの粗精製物からBPEFの多形体Bを選択的に析出させる際に用いる溶媒は,実施例5では「トルエン」であり,実施例6では「キシレン」である。また,多形体Bの析出開始温度は,実施例5では「65℃」であり,実施例6では「70℃」である。そして,本件明細書には,アセトンなどの「ケトン溶媒」や酢酸エチルなどの「エステル溶媒」を溶媒として用いて多形体Bを析出させたことや,65℃未満で多形体Bを析出させたことは記載されていない。

他方,~化合物の分子構造から結晶構造を含めた結晶多形体を予測することは困難であり,所望の結晶多形体の析出条件は,できるだけ多くの条件で網羅的に結晶化を試みることにより見い出すものである。しかも,結晶多形体の析出は,溶媒の種類や結晶開始温度(晶析温度)の影響を受け,とりわけ,溶媒の種類の影響は大きく,溶媒の種類を変えることにより「新たな結晶多形体」が見い出される場合もあることが,本件出願時の技術常識であったことを考慮すると,特定の溶媒や特定の析出開始温度で多形体Bを選択的に製造できたとしても,当該溶媒とは化学構造や性質が異なる溶媒を用いた場合や,当該析出開始温度とは異なる温度で析出を開始した場合に,多形体Bを選択的に製造できるか否かを,実験等により実際に確認することなく予測することは困難であったといえる。

したがって,当業者は,BPEFの粗精製物からBPEFの多形体Bを選択的に析出させる際に用いる溶媒として,トルエン,キシレンなどの「芳香族炭化水素溶媒」に代えて,それとは化学構造も性質も異なる,アセトンなどの「ケトン溶媒」又は酢酸エチルなどの「エステル溶媒」を用いても,多形体Bを選択的に製造できるとは認識できないし,また,析出開始温度を65℃ではなく,50℃以上65℃未満としても,多形体Bを選択的に製造できるとは認識できないというべきである。

よって,本件明細書の記載及び本件出願時の技術常識からみて,多形体Bを選択的に得る製造方法について,本件発明の課題を解決できると当業者が認識できるのは,BPEFの粗精製物からBPEFの多形体Bを選択的に析出させる際に用いる溶媒として,トルエン,キシレンなどの「芳香族炭化水素溶媒」を用い,析出開始温度として65℃以上とした場合である。

~したがって,本件発明1~本件発明6及び本件発明10は,本件明細書の記載及び本件出願時の技術常識に照らして,当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲を超えており,サポート要件に適合しない。」
一方、本件発明7~9については、裁判所は下記の通りサポート要件に適合すると判断した。
「本件発明7~本件発明9に係るBPEFの結晶多形体は,多形体Bであると認められる。そして,~本件明細書には特定の溶媒を用いて特定の析出開始温度より多形体Bを選択的に得る製造方法が記載されているから,多形体Bを提供するという本件発明の課題は解決できると当業者は認識することができるといえる。したがって,本件発明7~本件発明9は,本件明細書の記載及び本件出願時の技術常識に照らして,当業者が本件発明の課題を解決できると認識できる範囲内のものであり,サポート要件に適合するものである。」
2 取消事由2(実施可能要件に関する判断の誤り)について

本件発明7~9について、裁判所は、実施可能要件に適合するものであるから,審決の判断に誤りはないと判断した。

3 取消事由3(進歩性判断の誤り)について

本件発明7~9について、裁判所は、以下の通り、本件発明1が容易想到ではないことのみを理由とする、容易想到性に関する判断は適切に行われたものとはいえないから、この点に係る審決の判断を取り消すものとした。
「~本件発明7及び8は独立形式で記載された物に係る発明であり,本件発明9は本件発明8の従属形式で記載された発明であって,いずれもその物の製造方法に係る本件発明1を引用するものではない。そうすると,進歩性の検討において,引用されていない物の製造方法の発明である本件発明1を当業者が容易に想到し得たとはいえないことのみを理由として,直ちに,本件発明7~本件発明9も当業者が容易に想到し得たとはいえないと判断することは許されない。また,上記のとおり,本件発明1はそもそもサポート要件に適合しないものであるから,その容易想到性に関する判断は適切に行われていない。」
4 取消事由4(公然実施及び公知)について

裁判所は、審決は証拠の採否及び証拠評価を誤った結果、認定を誤ったものであり、さらに、原告は独自に多形体Bの製造方法を開発、製造するに至ったものであるから被告に対する秘密保持義務の対象となるものではないとして、本件発明7は各取引によって公然実施されたものであると判断した。

【コメント】

医薬関連ではない発明に関する事件だが、結晶多形発明及びその製造方法の発明におけるサポート要件、実施可能要件、進歩性等に関する観点として、医薬における結晶多形関連発明にも参考になる事例。

特に、結晶多形の製造方法発明のサポート要件の判断においては、当然のことながら実施例の記載の有無が重視されている。実施例に記載はない溶媒や温度条件が発明の構成要件に含まれる場合には、それら条件により当該結晶多形体を選択的に製造できるか否かを実験等により実際に確認することなく出願当時の技術常識から予測することができたか否かにより判断される。

参考:

Mar 15, 2016

イーライリリー 東京地裁にエビスタ®後発品の販売差止仮処分申立て

2016年3月14日の日本イーライリリー(株)のプレスリリースによれば、米国イーライリリー・アンド・カンパニーが、本年2月に弊社骨粗鬆症治療剤エビスタ®(ラロキシフェン塩酸塩)の後発医薬品の製造販売承認を取得した全ての会社に対し、エビスタの用途特許(特許第2749247号)の侵害を理由として、東京地裁にエビスタ®の後発品医薬品の販売差止め等の仮処分命令の申立てをしました。

参考:

Mar 14, 2016

2016.01.28 「X v. 興和・興和創薬」 東京地裁平成26年(ワ)25013

特許発明の技術的範囲を明細書記載から限定解釈東京地裁平成26年(ワ)25013

【背景】

「メニエール病治療薬」に関する特許権(第4778108号)を有する原告(X)が、被告ら(興和及び興和創薬)による被告製品イソバイドシロップ(有効成分: イソソルビド(Isosorbide))の製造販売が上記特許権の侵害に当たると主張して、被告製品製造等差止め及び損害賠償を求めた事案。

本件発明は次の構成要件に分説される。
A 成人1日あたり0.15~0.75g/kg体重のイソソルビトールを経口投与されるように用いられる(以下「構成要件A」という。)
B (ただし,イソソルビトールに対し1~30質量%の多糖類を,併せて経口投与する場合を除く)ことを特徴とする,
C イソソルビトールを含有するメニエール病治療薬。
【要旨】

主文
原告の請求をいずれも棄却する。(他略)
裁判所の判断

争点(1)(被告製品における構成要件Aの充足性)について

原告は、
「被告製品はいずれも患者の体重及び投与量が一定の範囲内にある場合には「成人1日あたり0.15~0.75g/kg体重のイソソルビトールを経口投与されるように用いられる」ものとなるので,構成要件Aを充足する」
と主張した。

しかし、裁判所は、本件明細書の発明の詳細な説明の欄には次の趣旨の記載
「 (3) ア(オ)発明の効果(段落【0032】)
薬剤の投与量は,個人差,病状の重篤度などに合わせて適宜調節されなくてはならず,投与量を削減しても,同等又は同等以上の効果が得られることは臨床で頻繁に遭遇することである。しかし,本発明で投与量を削減する意味は,そのようないわゆる「医師のさじ加減」とは異なる。本発明の本質は,投与薬剤量が従来のままでは治療効果が十分には発現せず,投与量を削減して初めて治療効果が確実に増強することを発見し,証明したことで,大量投与による様々な問題を一挙に解決する治療薬を開発したことにある。」
等があることを踏まえ、下記のとおり判断した。
「~本件明細書の記載によれば,本件発明は,従来のイソソルビトール製剤(これが被告製品1を指すことは明らかであり,その標準用量は1日当たりイソソルビトール1.05~1.4g/kg体重に相当する。甲3)の投与量が過大であり,そのために種々の問題が生じるところ,その投与量を構成要件Aに記載の0.15~0.75g/kg体重という範囲にまで削減することによって上記の問題を解消したというものである。そうすると,本件発明の治療薬は,構成要件A記載の範囲を超える量のイソソルビトールを投与する用法を排除し,従来より少ない量を投与するように用いられる治療薬に限定されるということができる。換言すると,上記範囲を超える量のイソソルビトールを投与するように用いられる治療薬は,「医師のさじ加減」個々の患者の特徴や病態の変化に応じて医師の判断により投与量が削減された場合には構成要件Aに記載された量で用いられ得るものであっても,本件発明の技術的範囲に属しないと解すべきである。このことは~実施例又は参考例において,イソソルビトールの投与量を時間的推移に着目して変動させたものが見当たらないことからも裏付けられると解される。
したがって,構成要件Aの「成人1日あたり0.15~0.75g/kg体重のイソソルビトールを経口投与されるように用いられる」とは,上記の用量を,患者の病態変化その他の個別の事情に着目した医師の判断による変動をしない段階,すなわち治療開始当初から,患者の個人差や病状の重篤度に関わりなく用いられることをいうものと解するのが相当である。
以上の解釈に基づき,被告製品が構成要件Aを充足するか否かについてみるに,一般に,薬剤の用法用量は添付文書に記載され(医薬品,医療機器等の品質,有効性及び安全性の確保等に関する法律52条1項1号),医薬品の製造販売業者から提供される(同法68条の2第1項)ことが義務づけられていることに照らすと,被告製品が構成要件Aを充足するというためには,構成要件A所定の用法用量が添付文書に記載されていること又は製造販売業者が提供する情報に含まれていることが必要であると考えられる。
ところが~被告製品の添付文書,インタビューフォーム及びくすりのしおりに記載された用量に構成要件A所定の用量は含まれていない。なお,上記添付文書等には「症状により適宜増減する」という記載があるが,ここにいう適宜増減とは,投与開始時の患者の病状やその後の変化を踏まえ,医師の判断により投与量を増減させることをいうと解されるから,適宜増減の結果イソソルビトールの投与量が構成要件A所定の範囲に含まれる場合があるとしても,これをもって被告製品が本件発明の技術的範囲に属するということはできない。
また,本件ウェブサイトは,医師に対する情報提供の趣旨を含んでいると解されるが,投与量の漸減について記載したものであって,投与開始時における用量には構成要件A所定の用量が含まれていない。
したがって,被告製品が構成要件Aを充足するということはできない。」
【コメント】

特許発明の技術的範囲が明細書の記載から限定解釈された事例である。

また、特許発明の技術的範囲の限定的解釈に基づき、被告製品が構成要件Aを充足するか否かについては、被告製品の添付文書に記載されていること又は製造販売業者が提供する情報に含まれていることが必要であると裁判所は考えた。結論としては、医師の判断による投与量の増減は構成要件Aを充足しないと判断した。

本件特許のファミリー状況(欧米には出願していない):
  • 特願2010-255729、特願2008-231796の分割、特開2011-032288、特許4778108(本件特許)
  • 特願 2011-097047、特願2010-255729の分割、特開2011-148825、特許4865924
    請求項1:
    成人1日あたり0.15~0.75g/kg体重のエリスリトールを経口投与されるように用いられる(ただし、エリスリトールに対し1~30質量%の多糖類を、併せて経口投与する場合を除く)ことを特徴とする、エリスリトールを含有するメニエール病治療薬。
  • 特願2008-231796、特開2009-256308、特許4676522
    請求項1:
    糖アルコールを含有するメニエール病治療薬において、糖アルコールがエリスリトールで、1投与単位当たり3~10g含有するように製剤化したことを特徴とするメニエール病治療薬。

    請求項2:
    糖アルコールを含有するメニエール病治療薬において、糖アルコールがイソソルビトールで、1投与単位当たり3~10g含有するように製剤化したことを特徴とするメニエール病治療薬。
  • 特願2008-185628、特開2009-256303、特許4385343
    請求項1(他略):
    グリセロール、エリスリトール、キシリトール、キシロース、ソルビトール、イソソルビトール、及びマンニトールよりなる群から選ばれる2種以上の単糖類又はその糖アルコールを含有するメニエール病治療薬。

イソバイドシロップ(イソソルビド(Isosorbide))のインタビューフォームによれば、イソソルビドは米国において1965年に承認され、本邦においては販売名「イソバイド」が利尿作用、脳圧降下作用及び眼圧降下作用を適応とする浸透圧利尿薬として、1968年4月に承認されていたが、その後、1980 年代にメニエール病に対するイソソルビド(イソバイド)の治療効果に関する報告が発表され、各種臨床試験により有効性が確認されたことより、1988年2月にメニエール病治療薬として適応が認められた。また、製剤の組成または用法用量は下記のとおりとなっている。

製剤の組成:
(1)有効成分(活性成分)の含量
  • イソバイドシロップ70% :500mL 中イソソルビドを350.0g 含有
  • イソバイドシロップ70%分包20mL :20mL 中イソソルビドを14.0g 含有
  • イソバイドシロップ70%分包23mL :23mL 中イソソルビドを16.1g 含有
  • イソバイドシロップ70%分包30mL :30mL 中イソソルビドを21.0g 含有
(2)添加物
乳酸、D-ソルビトール、サッカリンNa、パラベン、香料
用法および用量:
メニエール病の場合には、1 日体重当り1.5~2.0mL/kg を標準用量とし、通常成人1 日量90~120mL を毎食後3 回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。
必要によって冷水で2 倍程度に希釈して経口投与する。

Mar 9, 2016

富山化学工業がオゼックス(トスフロキサシントシル酸塩)後発品を販売する3社に対して特許侵害訴訟を提起

2016年3月7日、富山化学工業(株)は、同社が製造販売権を有するニューキノロン系経口抗菌製剤「オゼックス細粒小児用15%」(一般名:トスフロキサシントシル酸塩水和物)の後発医薬品について、Meiji Seikaファルマ、高田製薬、東和薬品の3社に対し、同社の所有する「トスフロキサシンおよびポリビニルピロリドンを含有する粒状固形製剤」に関する特許権(特許第5799061号)を侵害していることを理由に、東京地裁において、同製品の製造・販売の差し止め、および当該製品の廃棄を求める訴訟を提起しました。

請求項1:
(1)トシル酸トスフロキサシン、(2)糖または糖アルコールおよび(3)ポリビニルピロリドンを含有する粒状固形製剤であって、原末の90%以上のトシル酸トスフロキサシンの粒子径が、75μm以下である粒状固形製剤。

対象製品
(1)トスフロキサシントシル酸塩小児用細粒15%「明治」
(2)トスフロキサシントシル酸塩細粒小児用15%「タカタ」
(3)トスフロキサシントシル酸塩細粒小児用15%「トーワ」

富山化学工業 press release: 2016.03.07 「オゼックス細粒小児用15%」後発品に関する特許権侵害訴訟の提起について

Mar 6, 2016

デビオファームがエルプラット® (オキサリプラチン)後発品販売の日本化薬に対して特許侵害訴訟で勝訴

2016年3月4日のデビオファーム・インターナショナルのプレスリリースのよれば、抗癌剤であるエルプラット(Elplat)® (オキサリプラチン(Oxaliplatin))点滴剤 50mg、100mg 及び 200mgを保護するデビオファーム保有特許(特許番号4430229)の侵害訴訟において、同日、東京地裁は、日本化薬(株)によって販売された後発医薬品の抗癌剤が侵害にあたるとの判決を下したとのことです。デビオファームは同時に、2015年にElplat®の後発医薬品の販売を開始した他の12社に対しても、特許侵害訴訟を起こしているとのことです。
参考: