Nov 25, 2017

2017.10.13 「アーシャ ニュートリション サイエンシーズ v. 特許庁長官」 知財高裁平成28年(行ケ)10216

医薬の用途発明の実施可能要件: 知財高裁平成28年(行ケ)10216

【背景】

「脂質含有組成物およびその使用方法」に関する特許出願(特願2011-506377; WO2009/131939; 特表2011-518223)の拒絶審決(不服2014-8788)取消訴訟。サポート要件及び実施可能要件を満たしていないことが審決の理由。

本願発明:
「対象における,更年期,加齢,筋骨格障害,気分変動,認知機能低下,神経障害,精神障害,甲状腺障害,過体重,肥満,糖尿病,内分泌障害,消化器系障害,生殖障害,肺障害,腎疾患,眼障害,皮膚障害,睡眠障害,歯科疾患,,自己免疫疾患,感染症,炎症性疾患,高コレステロール血症,脂質異常症,または心血管疾患から選択される医学的状態の予防および/または治療における使用のための,異なる供給源に由来する脂質の混合物を含む脂質含有配合物であって,前記配合物は,ある用量の ω-6脂肪酸および ω-3脂肪酸を含み,ω-6対 ω-3の比が4:1以上であり:
(i)ω-3脂肪酸は,総脂質の0.1~20重量%であるか;または
(ii)ω-6脂肪酸の用量は,40g以下である,脂質含有配合物。」
特に、審決は、本願発明に係る各医学的状態のうち、内分泌障害、腎疾患及び癌の3疾患(「本件3疾患」)を捉え、本願明細書の発明の詳細な説明にはこれらに係る実施例の記載がなく、これらを予防および/または治療することに本願発明が有用であると当業者が理解できる記載は認められないとして、本願は実施可能要件を満たさない旨判断した。

【要旨】

裁判所は、実施可能要件についての審決判断に誤りはないとして、原告の請求を棄却した。まず、裁判所は、医薬の用途発明について特許法36条4項1号(実施可能要件)を満たすためには何が必要か以下のように言及した。
「特許法36条4項1号は,明細書の発明の詳細な説明の記載は,「その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したもの」でなければならないと定めるところ,ここでいう「実施」とは,物の発明においては,当該発明に係る物の生産,使用等をいうものであるから,実施可能要件を満たすためには,明細書の発明の詳細な説明の記載は,当業者が当該発明に係る物を生産し,使用することができる程度のものでなければならない。
そして,本願発明のような医薬の用途発明においては,一般に,物質名や成分組成等が示されることのみによっては,当該用途の有用性及びそのための当該医薬の有効量を予測することは困難であり,当該医薬を当該用途に使用することができない。そのため,医薬の用途発明において実施可能要件を満たすものといえるためには,明細書の発明の詳細な説明が,その医薬を製造することができるだけでなく,出願時の技術常識に照らし,医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載されている必要がある。」
そして、裁判所は、本願発明については以下のように判断した。
「本願発明について医薬としての有用性があるといえるためには,前記所定の比率及び量のω-6脂肪酸及びω-3脂肪酸を含む脂質含有配合物(以下「本願発明に係る配合物」という。)を対象者に用いた場合に,本願発明に係る各医学的状態のそれぞれについて予防又は治療の効果が生じるものであることが必要であり,したがって,本願発明が実施可能要件を満たすものといえるためには,本願明細書の発明の詳細な説明が,本願出願当時の技術常識に照らし,本願発明に係る配合物を使用することによって本願発明に係る各医学的状態のそれぞれについて予防又は治療の効果が生じることを当業者が理解できるように記載されていなければならないものといえる。
このように,本願発明について実施可能要件の充足性を判断するに当たっては,本願出願当時の技術常識を踏まえる必要があるところ,本願出願前の文献をみると,・・・ω-6脂肪酸の過剰摂取による健康障害を避けるため,ω-6脂肪酸の摂取を減らし,ω-6脂肪酸とω-3脂肪酸の摂取量の比率を「4:1」程度までにとどめるのが望ましいことが,本願出願当時の技術常識であったものと認められる。・・・したがって,それにもかかわらず,本願発明に係る配合物が医薬としての有用性を有すること,すなわち,本願発明に係る配合物を使用することによって本願発明に係る各医学的状態のそれぞれについて予防又は治療の効果が生じることを当業者が理解できるといえるためには,本願明細書の発明の詳細な説明に,このような効果の存在を裏付けるに足りる実証例等の具体的な記載が不可欠なものといえる。
・・・しかしながら・・・本願明細書の本願発明に係る各医学的状態についての実施例の記載をみても,当業者が,本件3疾患を予防および/または治療することに本願発明が有用であると理解できるような記載があるとはいえない。」
【コメント】

医薬の用途発明の実施可能要件について判断された事例。医薬の用途発明において実施可能要件を満たすものといえるためには、明細書の発明の詳細な説明が、その医薬を製造することができるだけでなく、出願時の技術常識に照らし、医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載されている必要がある。出願当時の技術常識を踏まえても当業者が有用性を理解できないのであれば、医薬としての有用性、すなわち効果の存在を裏付けるに足りる実証例等の具体的な記載が明細書に不可欠であるということである。

本願の欧米状況を確認したところ、欧州では審判部まで争い(T1712/15)、米国ではCAFCまで上訴(2016年8月16日)しているようである。

参考: Asha Nutrition Sciences, Inc.のwebpageからの知的財産情報(http://asha-nutrition.com/research/intellectual-property/


Nov 19, 2017

2017.09.29 「興和 v. 東和薬品」 東京地裁平成27年(ワ)30872

医薬特許に対する先使用権の抗弁が認められなかった事例東京地裁平成27年(ワ)30872

【背景】

東和薬品(被告)がピタバスタチンCa・OD錠4mg「トーワ」(被告製品)を製造等する行為は興和(原告)が保有する特許権(第5190159号)を侵害すると主張して、原告が被告製品の製造等の差止及び廃棄を求めた事案。原告は弁論準備手続期日において請求項1に基づく請求を撤回、被告は被告製品が本件発明2の技術的範囲に属することを認めた上で先使用権(特許法79条)の抗弁及び特許無効の抗弁(特許法104条の3)を主張した。

請求項1:
次の成分(A)及び(B):
(A)ピタバスタチン又はその塩;
(B)カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる1種以上;
を含有し、かつ、水分含量が2.9質量%以下である固形製剤が、気密包装体に収容してなる医薬品。
請求項2:
固形製剤の水分含量が1.5~2.9質量%である、請求項1記載の医薬品。
【要旨】

主 文
1 被告は,別紙物件目録記載の製品を製造し,販売し,又は販売の申出をしてはならない。
2 被告は,前項の製品を廃棄せよ。
3 この判決は,第1項に限り,仮に執行することができる。
4 訴訟費用は,被告の負担とする。
裁判所の判断

1 争点1(被告は先使用権を有するか)について

被告は、
「先使用権の成立を基礎付ける事実として,本件出願日までに,本件2mg錠剤のサンプル薬を製造して本件2mg製品の製造販売承認の申請に必要な治験を実施したことや,本件4mg錠剤のサンプル薬を製造して被告製品(本件4mg製品)の製造販売承認の申請に必要な治験を実施した」
と主張した。
しかし、裁判所は、
「本件出願日までに,被告の社内において,本件発明2の内容を知らないでこれと同じ内容の発明がされていた(被告が被告の従業員等から当該発明を知得していた)と認めることは困難であるし,この点を措くとしても,・・・本件出願日までに,本件2mg製品及び被告製品(本件4mg製品)の内容が,本件発明2の構成要件E(固形製剤の水分含量が1.5~2.9質量%である)を備えるものとして,一義的に確定していたと認めることはできず,本件発明2を用いた事業について,被告が即時実施の意図を有し,かつ,その即時実施の意図が客観的に認識される態様,程度において表明されていたとはいえないから,被告に先使用権が成立したということはできない。」
と判断した。

被告は「乙32実験報告書」を提出したが、測定値はこれらの錠剤が製造されたとされる日から4年以上が経過した時点のものであり、4年以上が経過しても錠剤の水分含量がそのまま保持されることを直接裏付ける証拠はないとして、本件出願日までに被告において本件発明2と同じ内容の発明がされていたと認めることはできないとされた。

2 争点2(本件発明2についての特許は特許無効審判により無効とされるべきものか)について

裁判所は、本件発明2についての特許は、被告主張の理由及び証拠によっては無効とされるべきものとは認めることができないと判断した。以下抜粋。
「本件発明2と乙7発明とを対比すると,両発明は・・・②本件発明2では「固形製剤の水分含量が1.5~2.9質量%である」のに対し,乙7発明では固形製剤の水分含量が「1.5~2.9質量%」の数値範囲にあるか否かが明らかでない点(以下「相違点②」という。)において相違するものと認められる。・・・乙7公報の記載上,上記追試等において固形製剤の水分含量が本件発明2の数値範囲に含まれる値となるべきものと認めるべき根拠はなく,また,固形製剤の水分含量(殊にその下限値)と5-ケト体の生成抑制との関係についての示唆等は見当たらない。・・・当業者であれば,一般論としては,当該固形製剤の水分含量を低く調整することを試みることが容易であるといえるとしても,上記各書証に,ピタバスタチン又はその塩を含有する医薬製剤の水分含量をあえて本件発明2の数値範囲の下限である「1.5質量%」を下回らないようにすることの動機付けとなる記載があるとはいえない。・・・したがって,当業者といえども,乙7発明から出発して,相違点②に係る本件発明2の構成に想到することは,容易ではなかったものというべきである。」
被告は、
「本件明細書の【表4】には,水分含量が1.5質量%未満のデータが存在しないから,本件発明2における水分含量の数値範囲の下限値の意義が不明である」
と主張した。
しかし、裁判所は、
「本件明細書において当該下限値の臨界的意義が具体的な技術的裏付けを伴って明らかにされているとはいえないとしても,そのことによって,当業者であっても相違点②に係る本件発明2の構成に想到することは容易でなかったとする上記認定判断が直ちに左右されるものとはいえない。」
と判断した。

【コメント】

本件のように、被疑侵害品を測定しなければ特許発明の技術的範囲に属するかどうか分からないようなクレーム構成であってその構成要件が経時的に変化しうるものである場合、現存進行形で侵害しているかどうかを特許権者側が立証するためには現存する被疑侵害品を測定すれば済むわけであるが、一方、先使用権の抗弁を主張する被疑侵害者側にとっては、そのような特許発明の構成要件の存在を知らずに対象実施品をあらかじめ測定して記録を残しておくことは不可能であり、優先日前の実施品を運よく保管していたとしてもそれが過去に遡って優先日前もその構成要件が備わっていたといえることを立証する必要が出てくる。そもそも先使用権の立証は容易でないところ、本件のように発明の構成要件が経時的に変化しうる場合において、先使用権の抗弁を主張立証するためには、どのような準備をしておくことが現実的な方策なのか、難しい問題である。

J-PlatPatのよると、本件特許に対して無効審判は請求されていないようである。

参考:


Nov 12, 2017

2017.09.28 「レオ ファーマ v. 中外製薬・マルホ」 東京地裁平成28年(ワ)14131

マーデュオックス®軟膏の差止請求訴訟東京地裁平成28年(ワ)14131

【背景】

原告(レオ ファーマ)が保有する「医薬組成物」に関する特許権(第5886999号)を侵害すると主張して、被告ら(製造販売元である中外製薬及び販売会社であるマルホ)に対して被告物件(尋常性乾癬治療剤「マーデュオックス®軟膏」)の生産等の差止め及び廃棄を求めた事案。

請求項1:
ヒトまたは他の哺乳動物において乾癬を処置するための皮膚用の非水性医薬組成物であって,マキサカルシトールからなる第1の薬理学的活性成分A,およびベタメタゾンまたは薬学的に受容可能なそのエステルからなる第2の薬理学的活性成分B,ならびに少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリア,溶媒または希釈剤を含む,医薬組成物。
請求項11:
ヒトの乾癬を処置するための,請求項1~10のいずれか1項に記載の組成物
請求項12:
医学的有効量で1日1回局所適用される,請求項11に記載の組成物
【要旨】

本件発明12は本件優先日における公知文献に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、そして、本件発明12に従属している他のいずれの発明も同様に当業者が容易に発明をすることができたものである。したがって、本件発明1ないし4、11及び12に係る本件特許には、特許法29条2項違反の無効理由があるから、原告は上記各発明に係る本件特許権を行使することができない。よってその余の点について検討するまでもなく、原告の請求はいずれも理由がない。請求棄却。

相違点に係る容易想到性についての判決抜粋:
「乙15発明は,「ヒトにおいて乾癬を処置するために皮膚に塗布するための混合物であって,1α,24-dihydroxycholecalciferol(タカルシトール),およびBMV(ベタメタゾン吉草酸エステル),ならびにワセリンとを含有する非水性混合物であり,皮膚に1日2回塗布するもの」というものである。そして,乙16及び17に開示されているように,本件優先日において,乾癬治療剤としてのマキサカルシトールの軟膏が既に知られていたのであるから,当業者であれば,乾癬を処置するための混合物である乙15発明において,ビタミンD3の類似体からなるタカルシトールに代えて,同じくビタミンD3の類似体からなるマキサカルシトールを使用する程度のことは,容易に想到できることというべきである。

・・・乙24及び25に開示されているように,本件優先日において,タカルシトール軟膏が1日1回の用法で乾癬処置に使用されることも既に知られていたのであるし,そもそも塗布方式(1日1回か,2回か)の検討は,治療効果の向上や,副作用の低減等の観点から,当業者が適宜行うことにすぎないことであるから,当業者であれば,乙15発明において,塗布の回数を1日1回とする程度のことは,容易に想到できることというべきである。」
相違点に係る顕著な作用効果についての判決抜粋:
「・・・乙15に開示されている治療効果は,本件明細書に開示された本件発明12における有効な斑治癒の効果と実質的に変わらないというべきである。
なお,原告は,本件発明12の治療効果に関して,甲10及び甲11を提出するが,これらが頒布されたのは本件優先日以降であるから,本件明細書に開示された範囲を超えてこれらに基づく効果を本件発明12の進歩性の判断において参酌することは許されない。

・・・少なくとも,原告が主張するような効果,すなわち,混合物を適用する場合,1日の適用回数を減らしても優れた効果が得られることを,本件明細書の記載から読み取ることはできないから,そのような効果を本件発明12の進歩性の判断において考慮することはできない(まして,原告が指摘する甲11に示されるようなサイトカイン分泌の相乗的抑制効果については,かかるメカニズムは本件明細書には一切記載されていないから,そのような効果を本件発明12の進歩性の判断において参酌することは許されない。)。」
【コメント】

明細書に開示された範囲を超える効果や記載から読み取ることはできない効果を、進歩性の判断において参酌することは許されない。本事件では、控訴人が提出した論文(甲10)は参酌されなかった。発明の効果が顕著かどうかについての結論はよいとしても、効果に関する主張として提出された論文が参酌されなかった点については、理由が明らかでない。優先日?(出願日の間違いでは?)以降に頒布されたものだから参酌されなかったのか、明細書に開示された範囲を超えていたから参酌されなかったのか(判決文を見る限り、控訴人は新たな効果を主張しているようには感じられないが・・・)。顕著でないとの結論に変わりはないから説明を省略したということはないと思うが、進歩性における効果の顕著性を主張する際に後出しデータが参酌されるかどうかは両当事者にとって極めて重要なポイントとなることから、判決には丁寧な理由付けを示していただきたい。

マーデュオックス®軟膏(Marduox® Ointment)は活性型ビタミンD3外用剤であるマキサカルシトール(Maxacalcitol)軟膏の有効成分Maxacalcitolとvery strongクラスのステロイド外用剤であるベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル(BBP)軟膏の有効成分BBPをそれぞれ承認製剤濃度で配合した尋常性乾癬治療外用剤である。

参考:

ところで、本件特許の実施例として記載されているカルシポトリオール(Calcipotriol)とベタメタゾンジプロピオネート(Betamethasone Dipropionate)を含む軟膏に直接関連すると思われる製品は、レオファーマが製造販売元・協和発酵キリンが販売元となっている尋常性乾癬治療剤ドボベット®軟膏(Dovobet® Ointment)。

ドボベット®軟膏(Dovobet® Ointment)は、活性型ビタミンD3誘導体であるカルシポトリオール水和物52.2μg/g(カルシポトリオールとして50.0μg/g)と副腎皮質ホルモンであるベタメタゾンジプロピオン酸エステル0.643mg/gを含有する配合剤であり、レオ ファーマで開発され、日本では2014年7月に承認された。ドボベット®軟膏の配合成分であるカルシポトリオール(無水物)は「ドボネックス®軟膏 50μg/g」として、ベタメタゾンジプロピオン酸エステルは「リンデロン®‐DP 軟膏」として市販されている。

参考:
国内において、尋常性乾癬の適応を有する活性型ビタミンD3誘導体とステロイドの配合剤という点で、マーデュオックス®軟膏(Marduox® Ointment)(中外・マルホ)とドボベット®軟膏(Dovobet® Ointment)(レオ ファーマ・協和発酵キリン)は競合関係にある。

本件特許は第1の薬理学的活性成分Aがマキサカルシトールに限定されたものとして登録されたが、もともと本件出願は特願2013-014098(特開2013-075923)の分割出願であり、さらにその原出願は特願2008-191182(特開2008-297309、特許5721926)の分割出願であり、さらにその原出願は特願2000-613441(WO2000/064450、特表2002-542293、特許4426729)の分割出願であった。特許4426729は、第1の薬理学的活性成分Aとしてカルシポトリオール、第2の薬理学的活性成分Bとしてベタメタゾンに限定されたものとして登録され、ドボベット®軟膏で存続期間延長登録もされている(延長登録出願番号2014-700172、存続期間満了日2023.12.04)。特許5721926は、溶媒成分C等の限定下ではあるが第1の薬理学的活性成分Aも第2の薬理学的活性成分Bも一定の範囲で登録されている(存続期間満了日2020.01.27。存続期間延長登録出願情報なし)。


Nov 6, 2017

The 10th Anniversary

「医薬系"特許的"判例」ブログをこのドメイン(tokkyoteki.com)で2007年11月6日に再スタートしてから10年が経ちました。この10年間、ブログへのページビューで特に顕著なピークを認めた記事を一日当たりのページビューのグラフとともに振り返りました。この10年、特許期間延長登録制度の運用は判決に振り回され、今だに法的安定性を欠いた不透明な状況が続いています。10年とは長いようで短いですね。


① 特67条の3第1項1号の解釈と特68条の2の解釈 -特許存続期間延長登録制度のこれまでの運用が見直される契機となった判決
② 2009.07.16 「第5回 特許権の存続期間の延長制度検討ワーキング・グループ開催」

③ レボフロキサシン訴訟 全面終結

④ アクトス(ACTOS)併用の進歩性判断における効果の格別顕著性
⑤ 武田薬品 特許権の存続期間の延長登録出願 最高裁判決
⑥ 2011.09.09 「アリセプトの高度アルツハイマー型認知症に係る特許期間延長訴訟 最高裁が上告棄却」

⑦ プロダクト・バイ・プロセス・クレームの発明の要旨認定及び特許発明の技術的範囲
⑧ 2012.09.27 アクトス併用療法 特許侵害訴訟 大阪地裁判決

⑨ アバスチン®(有効成分 ベバシズマブ) 特許権の期間延長の拒絶審決取消請求事件 知財高裁 大合議事件に指定

⑩ 特許権存続期間延長登録出願の登録要件について知財高裁大合議判決
⑪ プロダクト・バイ・プロセス・クレームの発明の要旨認定及び特許発明の技術的範囲は物同一説で判断、明確性要件に一定のハードル
⑫ 特許権の存続期間の延長登録出願の登録要件についての最高裁判決(アバスチン事件)
⑬ マキサカルシトール製法特許の均等侵害事件を知財高裁が大合議事件に指定

⑭ デビオファームがエルプラット® (オキサリプラチン)後発品販売の日本化薬に対して特許侵害訴訟で勝訴

⑮ 小野薬品がMSD「キイトルーダ」を抗PD-1抗体特許侵害で提訴

⑯ 延長された特許権の効力(知財高裁大合議判決)
⑰ 均等の第5要件(特段の事情)の判断基準(マキサカルシトール事件)

そして、この10年間のページビューtop 10記事は下記のとおりでした(total 677,676ページビューのうち、トップページへのアクセス分の243,324ページビューは差し引く)。

1位(5,065ページビュー)
2011.04.28 「特許庁長官 v. 武田薬品」 最高裁平成21(行ヒ)326
2位(4,187ページビュー)
イーライリリー エビスタ®の用途特許の無効審決の取り消し求め審決取消訴訟を提起
3位(4,167ページビュー)
2011.12.05 「フリバンセリン事件」特許庁審決 不服2006-027319号事件
4位(4,154ページビュー)
2009.05.29 「武田薬品 v. 特許庁長官」 知財高裁平成20年(行ケ)10458
5位(4,066ページビュー)
2011.03.22 「沢井製薬 v. 武田薬品」 特許無効審判事件 2010-800087, 2010-800088
6位(3,990ページビュー)
2012.10.05 「サノフィ アレグラ®後発医薬品に対する侵害訴訟提起」
7位(3,476ページビュー)
小野薬品・BMSがMerckを抗PD-1抗体特許侵害で提訴
8位(3,441ページビュー)
抗PD-1抗体を巡る特許訴訟~小野/BMS(オプジーボ; Opdivo) vs Merck(キートルーダ; Keytruda)
9位(3,393ページビュー)
アリセプト®の特許権存続期間延長登録
10位(2,994ページビュー)
オキサリプラチンに関する特許権について

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