2019/08/27

2019.08.27 「アルコン・協和キリン v. X」 最高裁平成30年(行ヒ)69

化合物の医薬用途に係る特許発明の進歩性の有無に関し当該特許発明の効果が予測できない顕著なものであることを否定した原審の判断に違法があるとされた事例最高裁平成30年(行ヒ)69

【背景】

「アレルギー性眼疾患を処置するためのドキセピン誘導体を含有する局所的眼科用処方物」に関する特許(第3068858号)に対する無効審判請求の不成立審決取消訴訟において、原審(2017.11.21 「X v. アルコン リサーチ, 協和発酵キリン」 知財高裁平成29年(行ケ)10003)は、本件各発明の効果は当業者において引用発明1及び引用例2記載の発明から容易に想到する本件各発明の構成を前提として予測し難い顕著なものであるということはできないから本件各発明の効果に係る本件審決の判断には誤りがあるとして本件審決を取り消した。本件特許を共有する上告人ら(アルコン、協和キリン)は最高裁に上訴した。

【要旨】

最高裁は、原審の上記判断には判決に影響を及ぼすことが明らかな法令違反があり原判決を破棄し、本件各発明についての予測できない顕著な効果の有無等につき更に審理を尽くさせるため本件を原審に差し戻した(以下判決文一部抜粋)。
「原審は,本件他の各化合物が存在することが優先日当時知られていたということ以外に考慮すべきとする諸事情の具体的な内容を明らかにしておらず,その他,本件他の各化合物の効果の程度をもって本件化合物の効果の程度を推認できるとする事情等は何ら認定していない。そうすると,原審は,結局のところ,本件各発明の効果,取り分けその程度が,予測できない顕著なものであるかについて,優先日当時本件各発明の構成が奏するものとして当業者が予測することができなかったものか否か,当該構成から当業者が予測することができた範囲の効果を超える顕著なものであるか否かという観点から十分に検討することなく,本件化合物を本件各発明に係る用途に適用することを容易に想到することができたことを前提として,本件化合物と同等の効果を有する本件他の各化合物が存在することが優先日当時知られていたということのみから直ちに,本件各発明の効果が予測できない顕著なものであることを否定して本件審決を取り消したものとみるほかなく,このような原審の判断には,法令の解釈適用を誤った違法があるといわざるを得ない。」

【コメント】

進歩性の判断において発明の効果が予測できない顕著なものであることを否定する場合には、その特許発明として予測できる効果の範囲がどの程度なのかを推認できる事情等を認定する等の丁寧な検討が必要とされる。差し戻された本件が、知財高裁でどのように再検討されるか注目したい。

過去記事

2019/08/21

HIF-PH阻害剤の特許を巡るFibroGen/アステラスとAkebia/田辺三菱の争い

FibroGen社が保有する「赤血球形成を増強するためのHIFα安定剤の使用」に関する日本特許(第4845728号; 第5474872号; 第5474741号、特許期間満了日はいずれも2024年6月4日)が、田辺三菱製薬及びAkebia社から特許無効審判を請求されている(無効2018-800079; 無効2018-800093; 無効2018-800102)。


田辺三菱製薬とAkebia社は、2015年に、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(Hypoxia Inducible Factor Prolyl Hydroxylase;HIF-PH)阻害剤であるバダデュスタット(Vadadustat)について、日本およびアジアの一部における開発および販売を田辺三菱製薬が独占的に実施する契約を締結。田辺三菱製薬は、2019年7月23日に、バダデュスタットについて、腎性貧血を適応症として日本において製造販売承認申請したばかり。

Vadadustat

田辺三菱製薬とAkebia社とが手を組んで日本で開発しているバダデュスタットが、FibroGen社の上記特許発明の技術的範囲に属している可能性があり、田辺三菱製薬とAkebia社は、請求した無効審判で上記特許の無効を勝ち取りたい構えだ。下記Akebia SEQ 10-Qによると、FibroGenが保有する各種特許群への異議申立・無効審判等の法手続きが世界的に進行しているが(欧米等における開発・販売は大塚製薬へのライセンス)、特に日本については、Fibrogen社が保有する別の特許第4804131号に対して請求した無効審判(無効2014-800093)において、バダデュスタットの化学構造式が範囲外となる構成にクレームを訂正させることに成功している。その結果は、上記係属中の3つの無効審判の結果にも少なからず影響するかもしれない。

特許権者であるFibroGen社は、アステラス製薬と共同でHIF-PH阻害剤であるロキサデュスタット(Roxadustat)の開発を進め、アステラス製薬が、2018年10月1日に、透析期の慢性腎臓病に伴う貧血を適応症として日本において製造販売承認申請を行っており、2019年8月29日に、厚労省・薬事食品衛生審議会・医薬品第一部会にてその承認可否が審議される予定。

Roxadustat


経口投与可能な腎性貧血の新たな治療薬として期待されるHIF-PH阻害剤は、複数製薬会社により開発が進められており、アステラス製薬のロキサデュスタット、田辺三菱製薬のバダデュスタットが日本で製造販売承認申請され、承認待ちの状況。HIF-PH阻害剤による腎性貧血市場での覇権争いは、日本でも特許的場面において大きな争いに発展するのかどうか目が離せない。


2019/08/15

リリカ®用途特許を巡るジェネリックメーカーの動き

疼痛治療剤リリカ®(プレガバリン)を保護している用途特許(日本特許第3693258号)の有効性を巡り、先発メーカーのファイザー社(特許権者名義はワーナー-ランバート社)と複数のジェネリックメーカーが特許無効審判で争っている(無効2017-800003)。リリカ(Lyrica)®は、世界売上ランキングトップ20にも入っているブロックバスターだが、多くの国で既にジェネリックが参入し始めている。日本ではまだジェネリックが承認されておらず、2018年度の国内売上高は約1000億円といわれている(IQVIA発表)。

無効審判を請求したのは沢井製薬(請求日は2017年1月16日)。審判には、他のジェネリックメーカーも次々と参加を表明(15社)。リリカ®の再審査期間は2018年4月15日までで終了していることから、各ジェネリックメーカーは、上記特許の無効審決を得て、リリカ®のジェネリックの承認へと持ち込みたいと目論んでいたのかもしれないが、2019年8月15日の承認には至らなかったようだ。この特許は、20年の存続期間満了が2017年7月16日であったところ、効能・効果追加承認ごとに延長登録し、最長満了日は2022年7月16日。

リリカ®の特許権存続期間延長登録:
  • 2010年4月16日: リリカ®カプセル 25mg/75mg/150mg、「帯状疱疹後神経痛」を効能・効果として承認
    特許権存続期間延長登録: 特願2010-700105; 特願2010-700106; 特願2010-700107・・・延長期間はいずれも4年9月14日
  • 2010年10月27日: 「帯状疱疹後神経痛」を「末梢性神経障害性疼痛」に拡大承認
    特許権存続期間延長登録: 特願2011-700002; 特願2011-700003; 特願2011-700004・・・延長期間はいずれも5年
  • 2012年6月22日: 「線維筋痛症に伴う疼痛」の効能・効果を追加承認
    特許権存続期間延長登録: 特願2012-700107; 特願2012-700108; 特願2012-700109・・・延長期間はいずれも5年
  • 2013年2月28日: 「末梢性神経障害性疼痛」を「神経障害性疼痛」に拡大承認
    特許権存続期間延長登録: 特願2013-700062; 特願2013-700063; 特願2013-700064・・・延長期間はいずれも5年
無効審判の状況はというと、2019年2月28日になされた審決予告において、特許庁は、当業者は本件明細書に記載の薬理試験結果の記載に接しても、本件発明に係る鎮痛剤が「炎症性疼痛」及び「術後疼痛」以外の請求項4に記載の各痛みに効果を有することを認識することができないなどとして、本件発明1~4に係る特許は無効理由1(実施可能要件違反)及び無効理由2(サポート要件違反)によって無効とすべきものであると判断している。これに対し、特許権者側は訂正請求書を提出(2019年7月1日)したようであり、ジェネリックメーカーが勝ち取りたい無効審決(または権利侵害とならないクレームへの訂正請求が認められての審決)に至るのかどうか、決着にはもう少し時間がかかりそうだ。

参考:

本件特許ファミリーである欧州特許(EP0934061)の有効性及び特許侵害について争われた英国最高裁判断についての記事:
Pfizer SEC FILINGS 2018 Q4 FORM 10-Kより:
  • U.S. Basic Product Patent Expiration Year: 2019
    "In November 2018, the FDA granted pediatric exclusivity for Lyrica in the U.S. for an additional six months to June 2019; pediatric exclusivity applies to both the basic product patent for Lyrica and a method of treatment patent, both of which expired in the U.S. in December 2018."
  • Major EU Basic Product Patent Expiration Year: 2014
    "Lyrica regulatory exclusivity in the EU expired in July 2014."
  • Japan Basic Product Patent Expiration Year: 2022
    "Lyrica is covered by a Japanese method-of-use patent which expires in 2022. The patent is currently subject to an invalidation action."

2019/08/07

ホスレノール®後発品(炭酸ランタンOD錠)の特許侵害訴訟 バイエル薬品が控訴取下げ

2019年8月6日付のコーアイセイのプレスリリースによると、バイエル薬品が、コーアイセイ他4社に対し、バイエル薬品の高リン血症治療剤であるホスレノール®(一般名:炭酸ランタン水和物)のジェネリックである炭酸ランタンOD錠の製造販売行為の差止め等を求め2018年9月3日に提起し係争中であった特許権侵害差止請求控訴事件(令和元年(ネ)第10051号)について、バイエル薬品が2019年7月31日付で控訴の全部を取り下げたことにより、バイエル薬品の請求が棄却された第一審判決(2019.06.12 東京地裁平成30年(ワ)第28391号)が確定したとのことです。

対象となった特許は、バイエル薬品が保有する炭酸ランタンのOD錠に関する特許第6093829号。2015年10月2日に出願され、2035年10月2日が存続期間満了日。上記侵害差止請求事件と並行して、コーアイセイを請求人とする特許無効審判請求事件(無効2017-800104号)が係属しており、2018年12月12日の審決の後、2019年1月11日に審決取消訴訟が提起されています(平成31年(行ケ)10003)。

ホスレノール®は、バイエル薬品が、2008年10月16日に、「透析中の慢性腎不全患者における高リン血症の改善」の効能・効果で、最初はチュアブル錠として製造販売承認を取得。OD錠として、2017年2月6日に承認を取得。再審査期間は8年(2008年10月16日~2016年10月15日)。

参考:


2019/08/03

エビリファイ®用途特許を巡るジェネリックメーカーの動き

抗精神病薬エビリファイ®(アリピプラゾール)の特定の効能・効果(「双極性障害における躁症状の改善」、「うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められていない場合に限る)」)を保護している、大塚製薬が保有する用途特許(日本特許第4178032号、2022年1月29日満了(さらに存続期間延長登録あり))が、複数のジェネリックメーカーからそれぞれ特許無効審判を請求されている(無効2018-800113; 無効2018-800123; 無効2018-800127; 無効2018-800130)。無効審判を請求しているのは、共和薬品工業、ニプロ、東和、Meiji Seikaファルマ。これらメーカーのジェネリックは「統合失調症」のみを効能・効果とするいわゆる「虫食い」であり、上記特許の無効審決を得て、効能・効果の追加承認を得ようと試みていると思われる。

エビリファイ®の再審査期間のうち、「統合失調症」及び「双極性障害における躁症状の改善」は2006年1月23日~2016年1月22日、「うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められていない場合に限る)」は2013年6月14日~2017年6月13日。前者の再審査期間終了を待って2017年2月15日に初承認されたジェネリックは、いずれも効能・効果が「統合失調症」のみの「虫食い」であった。これは、「双極性障害における躁症状の改善」を保護する上記用途特許が有効に存続していたためと考えられる。

2017年3月6日、沢井製薬は、共和薬品工業、ニプロ、東和、Meiji Seikaファルマよりも先んじて、上記用途特許の無効審判を請求し(無効2017-800030)、2018年7月9日に請求を取下げている。沢井製薬は、その後タイミングよく、2018年9月5日に「双極性障害における躁症状の改善」の追加承認(「うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められていない場合に限る)」も2019年3月6日に追加承認)を得ていることから、大塚製薬から上記効能・効果に関する実施許諾を得たのではないかと推測される。ジェネリックの中で、上記効能・効果の追加承認を得ているのは沢井製薬だけであり、共和薬品工業、ニプロ、東和、Meiji Seikaファルマ等の他のジェネリックメーカーは、効能・効果の点で沢井製薬に先を越された状況となっている。