Dec 12, 2007

2005.06.02 「ゼファーマ v. 特許庁長官」 知財高裁平成17年(行ケ)10459

各々効果が確認されている有効成分の配合剤に進歩性はあるか?: 知財高裁平成17年(行ケ)10459

【背景】
「局所投与製剤」に関する特許(特許3264301号)に係る発明が進歩性無しとの取消決定に対して取消しを求めた訴訟(2005.06.02 「ゼファーマ v. 特許庁長官」 知財高裁平成17年(行ケ)10458)が係属しつつ、特許権者は本件特許につき訂正審判を請求したが、訂正後の発明は特29条2項の規定により独立して特許を受けることができないものであるとされ、審判請求は成り立たないとされた。その審決取消訴訟である。

訂正審判請求による特許請求の範囲:
1. クロモグリク酸ナトリウム1%,マレイン酸クロルフェニラミン0.25%及び塩酸ナファゾリン0.025%を含有することを特徴とする点鼻剤。

本件訂正発明と刊行物7記載の製剤(インタール点鼻液(クロモグリク酸ナトリウムを2%含有するアレルギー性鼻炎治療用の点鼻液))とを対比すると,両者はクロモグリク酸ナトリウムを含有する点鼻剤である点で一致し、前者はクロモグリク酸ナトリウムの濃度が1%、マレイン酸クロルフェニラミン0.25%及び塩酸ナファゾリン0.025%の配合剤であるのに対し,後者はクロモグリク酸ナトリウムの濃度2%の単剤である点で相違していた。

【要旨】
(1) 配合自体の容易性の判断

ゼファーマ(参加人)は、
「刊行物に3剤(クロモグリク酸ナトリウム,抗ヒスタミン剤,血管収縮剤)から選ばれる2剤の配合(併用)の例が記載されていても,当業者は,3剤を配合して初めて生じる物理的変化や化学的変化,副作用,拮抗作用等の有害現象が生じ得ると考える。したがって,2剤配合剤を組み合わせて,単純に3剤配合剤を容易に想到し得るものではない。また,刊行物6によれば,クロモグリク酸ナトリウム単剤と,クロモグリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミンとの配合剤との間では治療効果に相違がなく,かえって配合剤には副作用(鼻内への強烈な感触,鼻の灼熱感と痛み,鼻のほてり)が見られる。~むしろ,刊行物6の上記報告によれば,当業者はクロモグリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミンとの配合を避けようと動機付けられる。」
と主張した。
しかし、裁判所は、
「A意見書(甲13)は,~3剤配合における有害現象の発生可能性に言及するものではあるが,その言及は一般論としてのものであって,~その薬効低下・有害現象の発生が懸念されるべき具体的事情があることに言及しているものではなく,むしろ~安全性については,少なくとも,濃度の観点からは,直ちにその配合を躊躇するべきであるといえるような格別の事情はない,との理解を排斥するものではないと解される。」
さらに、
「刊行物6の解釈としては~副作用がなかったと総括的に認識していたと解すべきであり,当業者は,クロモグリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミンとの配合について,これを避けようと動機付けられるというよりは,むしろ,マレイン酸クロルフェニラミンの配合量を0.2%よりも増やして配合しようと動機付けられていたということができる。」
と判断した。

(2) 配合量の容易性の判断

裁判所は、
「A意見書(甲13)は,「医療用の半分の濃度であって,有効濃度範囲と証明されていない1%クロモグリク酸ナトリウム」というだけであって,1%は有効濃度範囲から排除されるべき値であるとまでの見解を示すものでない。~してみると,「出願当時,当業者は,クロモグリク酸ナトリウムの濃度を1%に設定することを避け,1%よりも高濃度に設定しようと動機付けられたことは明らかである」とする参加人の主張は,理由がない。そして,~単剤として有効であることが確認されている濃度2%のクロモグリク酸ナトリウムに基づいて,配合剤の濃度として1%をその候補値の1つとすることを想到することが,医薬業界の技術常識に反するものであるということもできない。」
と判断した。

(3) 訂正発明の効果に関する判断

ゼファーマ(参加人)は、訂正発明の濃度の特異性を示すデータを補充して訂正発明の「ピーク的効果」を主張した。
しかし、裁判所は、
明細書に記載された事項としては,その最終的な算出結果である「有効率」の数値のみであって,前記9つの諸症状の各々の改善度や,濃度の特異性を示すピーク的効果を看取し得る根拠となるデータは,具体的に記載されていない。~本件明細書には,9つの症状ごとの改善度が一切記載されておらず,具体的にどの症状が「飛躍的に改善」するものであるのかを確認することもできない。したがって,参加人が主張する訂正発明のピーク的効果も9つの症状の飛躍的改善も,本件明細書の記載からは具体的に確認することができないというほかない。」
また、
「3剤の配合によれば「当然に得られる結果として予測可能である」とまではいえないとしても,期待し得る効果として十分に期待可能であるという意味で予測可能な範囲内にあるということができる。~さらに,塩酸ナファゾリン及びマレイン酸クロルフェニラミンの配合量に関して,訂正発明以外の他の態様が容易に想定されるところ,本件明細書中には訂正発明の組成以外に,訂正発明に係る3剤が配合された他の態様は記載されていない。したがって,従来公知の単剤である比較例1の有効率との比較のみをもって,訂正発明の実施例の有効率が格別顕著であるということはできない。」
と判断した。

進歩性ないため訂正発明は独立特許要件を満たさず。
請求棄却。

【コメント】
格別顕著な効果は、当業者に予測不可能であることを客観的に示したデータを明細書に記載して主張しておく必要があるだろう。
一般的な意味での「副作用の危険性がある」等を主張するのみでは、進歩性の動機付けを否定するための阻害要因としては無理があるだろう。具体的事情を主張する必要がある。

脱退原告・藤沢薬品(アステラス製薬に吸収承継)が特許権者であった本件特許につき、山之内製薬より特許異議の申立てがなされ、特許を取り消すとの決定があり、藤沢薬品が本訴を提起したが、ゼファーマ(参加人)は、藤沢薬品株式会社から会社分割により本件特許権を承継し、本訴に訴訟参加した。これに伴い、藤沢薬品の原告の地位を承継したアステラス製薬は、本訴から脱退した。異議申立人であった山之内製薬は、その後、特許権者である藤沢薬品と合併し、アステラス製薬となったのだから、なんとも皮肉な話である。
ゼファーマはアステラス製薬から第一三共に売却され、さらに第一三共の大衆薬部門子会社の第一三共ヘルスケアに統合された。

本件特許は、第一三共ヘルスケアが販売元(ゼファーマが元々販売)のクロモグリク酸ナトリウム配合点鼻薬「エージーノーズ」をカバーする特許だったようである。

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