「放出制御医薬組成物」を発明の名称とする特許第5849947号に対する無効審判請求事件（無効2024-800107）の口頭審理期日
請求人：日新製薬株式会社
被請求人：アステラス製薬株式会社
【請求項１】
心拍数の上昇を抑制するための、１製剤当たり１０ｍｇ以上２００ｍｇ以下の（Ｒ）－２－（２－アミノチアゾール－４－イル）－４’－［２－［（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）アミノ］エチル］酢酸アニリドまたはその製薬学的に許容される塩、及び、徐放性医薬組成物用担体を含有する放出制御錠剤であって、絶食投与時における最大血中薬物濃度（Ｃｍａｘ）が４００ｎｇ／ｍＬ以下であり、溶出試験開始１．５時間後の薬物溶出率が７５％以下であり、かつ７時間後の薬物溶出率が７５％以上１００％以下であり、徐放性ハイドロゲル形成性製剤、幾何学的に配置した薬物核および放出制御層からなる多層性製剤、複数のガムを組み合わせたゲル製剤、浸透圧ポンプ型製剤、膨潤性高分子を用いた製剤、水溶性高分子を用いたマトリクス製剤、コーティング膜による放出制御製剤、並びに、不溶性高分子を用いたマトリクス製剤からなる群より選択され、
前記の徐放性ハイドロゲル形成性製剤が、製剤内部まで水を浸入させるための添加剤と、ハイドロゲルを形成する高分子物質とを含む製剤であり、
前記の幾何学的に配置した薬物核および放出制御層からなる多層性製剤が、薬物を含有する層及び放出制御層からなり、以下の構成：
ａ）層中５～９０Ｗ／Ｗ％の水溶性高分子を含有する混合物又は粒剤を圧縮することにより製造される、環境流体との接触で膨張する性質を有する第一層（層１）、
ｂ）第一層に隣接し、圧縮成形性に適した特性を有し、かつ予め決められた時間内に生理活性物質を放出するように設計された、水溶性高分子と他の賦形剤からなる、薬物を含有
する第二層（層２）
からなる、二層からなる製剤、あるいは、
ａ）層中５～９０Ｗ／Ｗ％の水溶性高分子を含有する混合物又は粒剤を圧縮することにより製造される、環境流体との接触で膨張する性質を有する第一層（層１）、
ｂ）第一層に隣接し、圧縮成形性に適した特性を有し、かつ予め決められた時間内に生理活性物質を放出するように設計された、水溶性高分子と他の賦形剤からなる、薬物を含有する第二層（層２）、及び
ｃ）一般的にゲル化及び／又は膨張し、次いで任意に崩壊する水溶性高分子を含み、かつ（層２）からの薬物の放出を制御する機能を有する、（層２）に隣接する第三層（層３）
からなる、三層からなる製剤であり、
前記の複数のガムを組み合わせたゲル製剤が、少なくとも、薬物とガム基剤とを含有し、当該ガム基剤が、ヘテロ多糖ガム及び環境流体に呈される時に前記ヘテロ多糖ガムを橋かけ結合させることができるホモ多糖を含む徐放性賦形剤である製剤であり、
前記の浸透圧ポンプ型製剤が、薬物層とプッシュ層とからなる二層錠型圧縮コアに、半透膜をコーティングしてなる製剤であり、
前記の膨潤性高分子を用いた製剤が、水の吸収時に膨潤する高分子量の水溶性のポリマーを含む製剤であり、
前記の水溶性高分子を用いたマトリクス製剤が、水溶性高分子に薬物が均一に分散している製剤であり、
前記のコーティング膜による放出制御製剤が、コーティング液の成分として、皮膜形成剤を含有する製剤であり、
前記の不溶性高分子を用いたマトリクス製剤が、水不溶性高分子に薬物が均一に分散している製剤である、前記放出制御錠剤。
参考:
- （Ｒ）－２－（２－アミノチアゾール－４－イル）－４’－［２－［（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）アミノ］エチル］酢酸アニリドは、「ミラベグロン（mirabegron）」である。アステラス製薬が開発したβ3アドレナリン受容体作動薬で、過活動膀胱（OAB）治療薬ベタニス®錠の有効成分。
- 2024.02.08ブログ記事「ミラベグロン（ベタニス®錠）に関する特許権について」参照。
