May 25, 2013

2013.01.30 「メルク v. 日本薬品工業」 知財高裁平成23年(行ケ)10340

フォサマック: フリー体からその塩・水和物の進歩性: 知財高裁平成23年(行ケ)10340

【背景】

原告(メルク)が保有する「4-アミノ-1-ヒドロキシブチリデン-1,1-ビスホスホン酸又はその塩の製造方法及び前記酸の特定の塩」に関する特許(特許第1931325、特願平2-152494、特開平3-101684、特公平6-62651)について被告(日本薬品工業)が請求した無効審判(無効2008-800062号)において、2010.08.19 「メルク v. 日本薬品工業」 知財高裁平成21年(行ケ)10180の判決後、特許庁で再審理され、進歩性欠如を理由に特許を無効とした特許庁の審決に対し、原告が取消しを求め訴訟を提起した事件。

請求項6: 4-アミノ-1-ヒドロキシブチリデン-1,1-ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む,骨吸収を伴う疾病の治療及び予防のための固体状医薬組成物。

請求項7: 錠剤である請求項6記載の固体状医薬組成物。

有効成分が、引用発明では「4-アミノ-1-ヒドロキシブチリデン-1,1-ビスホスホン酸」(以下「フリー体」という。)であって、モノナトリウム塩トリハイドレートである点について特定されていない点が、本願発明との相違点であった。

【要旨】

主 文
1 原告の請求を棄却する。(他略)

裁判所は下記のとおり判断した。

(1) 取消事由1について
「原告は,審決が,フリー体からモノナトリウム塩トリハイドレートへの容易想到性を判断するに際して,「モノナトリウム塩とすることの容易想到性」と「トリハイドレートとすることの容易想到性」を別個に分離して判断し,容易想到であるとした点に,判断手法上の誤りがあると主張する。
しかし,本件において,原告の主張を採用することはできない。
本件発明の引用発明との相違点についての容易想到性を判断するに当たっては,各相違点の全体を判断の対象とすべきであって,相違点を構成する各要素に分離して,各要素のそれぞれが容易でありさえすれば,そのことから直ちに,相違点に係る構成の全体が容易想到であるとの結論を導くべきでないことはいうまでもない(なお,相違点の抽出の仕方についても,もとより同様である。)。
上記観点から,審決の判断の当否について検討する。
フリー体は,2個のホスホン酸基を有する化合物であり,有機酸の一種であるから,フリー体がイオン化して陽イオンと共に塩を形成することがあり,他方,フリー体又はその塩を含む化学物質は,結晶水と共に結晶化する場合がある。そして,フリー体が塩を形成するか否かという点と,フリー体又はその塩が水和物を形成するか否かという点は,それぞれ別個の事項である。ところで,審決は,「モノナトリウム塩とすることの容易想到性」と「トリハイドレートとすることの容易想到性」を個別に判断しているが,本件における上記の判断手法は,複数の事項を含む相違点について,論理的な順序に従った合理的な判断であるといえること,また,相違点に係る構成の全体についても容易想到であるとの総合的な評価がされていると解されることに照らすならば,本件における審決の判断方法に,原告の指摘する違法はないというべきである。」
(2) 取消事由2について(モノナトリウム塩とすることの容易想到性について)
「一般に薬物の製剤化に際して,その塩を用いることを検討するのは当業者の通常行うことであって,かつ,フリー体にモノナトリウム塩が存在することは甲5の記載によっても技術常識によっても明らかであることからすると,フリー体をモノナトリウム塩とすることは,容易想到であると認められる。この点に関する審決の判断に誤りはない。」
(3) 取消事由3について(トリハイドレートとすることの容易想到性について)
「前記(2)のとおり,フリー体の製剤化に際して,そのモノナトリウム塩を用いることは当業者にとって容易想到であったと認められる。そして,以下のとおり,フリー体のモノナトリウム塩を製造するに際して,普通に採用される条件で生成した結晶は,フリー体のモノナトリウム塩トリハイドレートとなると認められるから,引用発明(フリー体)に接した当業者は,フリー体のモノナトリウム塩トリハイドレートを容易に想到するといえる。
~有機化合物について何らかの水和数を有する水和塩結晶を製造する一般的な方法は知られていないとしても,前記(2)及び(3)アのとおり,フリー体に接した当事者としてはそのモノナトリウム塩を容易に想到し,フリー体のモノナトリウム塩を製造するに際して通常の方法をとれば,フリー体のモノナトリウム塩トリハイドレートが生成される以上,当業者においては,フリー体から,フリー体のモノナトリウム塩トリハイドレートを容易に想到するとすべきであって,原告の主張は採用できない。」
【コメント】

フリー体からその特定の塩・水和物の進歩性について裁判所の判断を要約すると、下記の点が認められれば、当業者においては、フリー体から、フリー体の特定の塩・水和物を容易に想到するとすべきとされた。
(1) フリー体に接した当事者がその特定の塩を容易に想到できること
(2) その特定の塩を製造するに際して通常の方法をとれば、その特定の塩・水和物が生成されること

本件出願時点では、もともと製造方法のクレーム(クレーム1から5まで)しかなかったようだが、補正により、モノナトリウム塩トリハイドレート化合物のクレームが追加補正された。本件特許は、アレンドロネートのモノナトリウム塩トリハイドレートを保護する特許であった。これを有効成分とする骨粗鬆症治療薬は日本においては、メルク(Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A)の日本子会社であるMSDより販売されている(販売名: フォサマック、Fosamac)。

米国では製造方法クレームのまま特許成立(US4922007A)。Public PAIRで確認しても、モノナトリウム塩トリハイドレート化合物のクレームを追加補正した様子はなさそうである。製法特許のためFOSAMAX(ALENDRONATE SODIUM)のorangebookには収載されていない。

欧州では、モノナトリウム塩トリハイドレート化合物のクレームが追加補正され、最終的に下記のような結晶性の化合物クレームが成立した(EP0402152B1)。

Claim 1. Crystallin 4-amino-1-hydroxybutylidene-1,1-bisphosphonic acid monosodium salt trihydrate.


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