Dec 29, 2018

2018.12.19 「レオ ファーマ v. 中外製薬・マルホ」 知財高裁平成29年(ネ)10098

マーデュオックス®軟膏の差止請求訴訟(高裁判決): 知財高裁平成29年(ネ)10098

【背景】

控訴人(レオ ファーマ)が保有する「医薬組成物」に関する特許権(第5886999号)を侵害すると主張して、被控訴人ら(製造販売元である中外製薬及び販売会社であるマルホ)に対して被告物件(尋常性乾癬治療剤「マーデュオックス®軟膏」)の生産等の差止め及び廃棄を求めた事案。原審(2017.09.28 「レオ ファーマ v. 中外製薬・マルホ」 東京地裁平成28年(ワ)14131)は、本件発明1~4、11及び12に係る本件特許には特許法29条2項違反の無効理由があるから、控訴人は上記各発明に係る本件特許権を行使することができないとして、控訴人の請求をいずれも棄却したため、控訴人はこれに対して控訴した。

請求項1:
ヒトまたは他の哺乳動物において乾癬を処置するための皮膚用の非水性医薬組成物であって,マキサカルシトールからなる第1の薬理学的活性成分A,およびベタメタゾンまたは薬学的に受容可能なそのエステルからなる第2の薬理学的活性成分B,ならびに少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリア,溶媒または希釈剤を含む,医薬組成物。
請求項11:
ヒトの乾癬を処置するための,請求項1~10のいずれか1項に記載の組成物
請求項12:
医学的有効量で1日1回局所適用される,請求項11に記載の組成物
【要旨】

裁判所は、本件発明1~4、11、12に係る本件特許は特許法29条2項違反の無効理由があるから、控訴人は上記各発明に係る本件特許権を行使することはできない、と判断した。控訴棄却。

動機付け及び構成の容易想到性について、裁判所は、乙15発明と本件発明12とは、相違点1(本件発明12はビタミンD3類似体である成分Aがマキサカルシトールであるのに対し、乙15発明はタカルシトールである点)及び相違点3(本件発明12は1日1回であるのに対し、乙15発明は1日2回である点)において相違すると認定し、本件優先日当時の当業者であれば、乙15発明のタカルシトールを同じビタミンD3類似体であってより高い治療効果を有するマキサカルシトールに置き換えようとすることを容易に想到するといえ、また、乙15発明の合剤を1日2回適用から1日1回適用への変更が可能であることを容易に想到し得る、と判断した。

また、顕著な作用効果について、裁判所は、本件明細書に記載された「より早い治癒開始」、「より有効な斑治癒」及び「副作用緩和の効果」は、本件優先日当時、当業者において十分に予測可能なものであり、また、マキサカルシトールの1日1回適用が乾癬の管理に効果的であることが知られており、1日1回とした場合の患者の適用遵守改善等についても、当業者において当然に予測し得る範囲のものといえることから、これら効果は当業者が予測することができない顕著な効果ということはできないと判断した。

【コメント】

本件発明をより簡略化すれば、公知成分A+公知成分B+1日1回の医薬組成物。引用発明は、公知成分A'+公知成分B+1日2回の医薬組成物。組み合わせ医薬の一方を置き換えた点及び投与回数が異なる点といった相違点については、置き換えようとする動機付けがあったことから容易想到と判断され、顕著な作用効果についての争点もすべて当業者予測可能範囲だったと判断された。

組み合わせ医薬の一方を置き換えた(または公知成分を組み合わせた)ことに特徴がある発明について進歩性が争われた最近の事例として、例えば以下のものがある。
投与回数(量)が進歩性における相違点として争われた最近の事例として、例えば以下のものがある。

被控訴人ら(中外製薬・マルホ)が製造販売しているマーデュオックス®軟膏(Marduox® Ointment)は、活性型ビタミンD3外用剤であるマキサカルシトール(Maxacalcitol)軟膏の有効成分Maxacalcitolとvery strongクラスのステロイド外用剤であるベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル(BBP)軟膏の有効成分BBPをそれぞれ承認製剤濃度で配合した尋常性乾癬治療外用剤である。

国内において、尋常性乾癬の適応を有する活性型ビタミンD3誘導体とステロイドの配合剤という点で、マーデュオックス®軟膏(中外・マルホ)とドボベット®軟膏(Dovobet® Ointment)(レオ ファーマ・協和発酵キリン)は競合関係にある。

ドボベット®軟膏(Dovobet® Ointment)は、活性型ビタミンD3誘導体であるカルシポトリオール水和物52.2μg/g(カルシポトリオールとして50.0μg/g)と副腎皮質ホルモンであるベタメタゾンジプロピオン酸エステル0.643mg/gを含有する配合剤であり、レオ ファーマで開発され、日本では2014年7月に承認された。

参考:

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