Summary
本件は、被告であるベーリンガーインゲルハイムが特許権を有する、DPP-4阻害剤リナグリプチンとアルファ－グルコシダーゼブロッカーとの併用による糖尿病治療に関する特許について、原告ニプロが無効審判請求不成立審決の取消しを求めた事案である。
知財高裁は、実施可能要件及びサポート要件を充足するとした特許庁の判断を是認し、原告の請求を棄却した。
本判決の意義は、医薬用途発明における実施可能要件及びサポート要件の判断枠組みを改めて整理した点にある。すなわち、両要件の判断において、「明細書の記載」と「出願時の技術常識」との相互補完関係を明確に位置づけるとともに、これらの要件と進歩性判断との峻別を明示した点が注目される。
また、本件特許は、リナグリプチンを有効成分とするトラゼンタ®錠の特定の使用態様（医薬用途）を保護するものと位置づけられ、その存続は後発医薬品の参入時期に実質的な影響を及ぼし得る。この点において、本件は、単なる記載要件論にとどまらず、リナグリプチン製剤の後発医薬品参入時期を左右し得る用途特許群の有効性に関する重要な紛争として位置付けられる。
１．背景
本件（知財高裁令和7年(行ケ)10065）は、被告ベーリンガーインゲルハイムが特許権者である発明の名称を「経口又は非経口抗糖尿病薬による治療にもかかわらず不十分な血糖調節の患者の糖尿病の治療」とする特許第6262023号（以下「本件特許」）に対し、原告ニプロが無効審判（無効2024-800008号事件）を請求したが、特許庁はこれを成り立たないとする審決をしたため、原告が当該審決の取消しを求めた事案である。
本件特許における特許請求の範囲のうち請求項１の記載は、次のとおりである。
【請求項１】
通常の経口抗糖尿病薬を用いた治療にもかかわらず不十分な血糖調節を有する患者における２型糖尿病を治療及び／又は予防するための、ＤＰＰ－４阻害剤を含む医薬組成物であって、
前記通常の経口抗糖尿病薬はアルファ－グルコシダーゼブロッカーであり、
前記ＤＰＰ－４阻害剤は、下記式の化合物又はその医薬上許される塩であり、
前記医薬組成物は、前記通常の抗糖尿病薬と組み合わせて投与され、且つ
前記ＤＰＰ－４阻害剤は、１日あたり５ｍｇの量で経口投与される、前記医薬組成物。
本件発明は、このように経口抗糖尿病薬であるアルファ－グルコシダーゼブロッカーによる治療にもかかわらず血糖調節が不十分な患者を対象として、DPP-4阻害剤である本件化合物（リナグリプチン）と同抗糖尿病薬の併用療法を内容とするものであるところ、原告は実施可能要件（特許法36条4項1号）違反及びサポート要件（同36条6項1号）違反を主張した。これに対し、特許庁はいずれの無効理由も認めず特許の有効性を維持したため、その判断の当否が本件の争点となった。
本件明細書の発明の詳細な説明には、本件化合物（BI1356＝リナグリプチン）を２型糖尿病の動物モデルであるｄｂ／ｄｂマウスに経口投与して２型糖尿病に対する治療効果を奏したことを示す薬理デ－タが記載されているが、本件発明で特定される患者及び用法用量並びに組合せ投与について直接確認した薬理試験結果は記載されていなかった。
２．裁判所の判断
2026年4月22日、知的財産高等裁判所第４部（以下「裁判所」）は、本件審決についての原告の取消事由（実施可能要件及びサポート要件に関する判断の誤り）に関する主張は採用できず、そのほかに本件において本件審決を取り消すべき事由は認められないことから、原告の請求は理由がないとしてこれを棄却する判決を言い渡した。
本判決は、実施可能要件及びサポート要件の解釈について一般的な判断枠組みを示した上で、本件発明への当てはめを行っている点に特徴がある。
（１）実施可能要件について
まず、実施可能要件について裁判所は、次のとおりその意義を明確にしている。
「実施可能要件を充たすためには、当業者が、明細書の発明の詳細な説明の記載及び出願時の技術常識に基づいて、過度の試行錯誤を要することなく、当該発明に係る物を作り、使用をすることができる程度の記載があることを要する。」
さらに、医薬用途発明に特有の要請として、薬理データ等の位置付けについて次のように判示した。
「医薬用途発明においては、…実施可能要件を満たすというためには、明細書において、当該物質が当該用途に使用できることにつき薬理データ又はこれと同視することができる程度の事項を記載し、出願時の技術常識に照らして、当該物質が当該用途の医薬として使用できることを当業者が理解できるようにする必要がある」
もっとも、本判決は同時に、薬理データの記載が不可欠であるとまではしていない点に注意を要する。この点について裁判所は明確に、
「物の発明である医薬用途発明については、明細書の発明の詳細な説明の記載及び出願時の技術常識に照らして、当該物質が当該用途の医薬として使用できることを当業者が理解できれば足り、薬理データの記載を欠くことから直ちに実施可能要件を満たさないことにはならない。」
と判示し、明細書の記載と技術常識との総合判断で足りるとする柔軟な枠組みを採用した。
その上で本件については、①DPP-4阻害剤とアルファ－グルコシダーゼブロッカーの補完的作用機序、②糖尿病患者における薬剤選択に関する技術常識、③各薬剤の安全性に関する知見等を総合考慮し、本件明細書に接した当業者は、本件明細書の記載及び本件出願日当時の技術常識に基づいて、DPP-4阻害剤である本件化合物（リナグリプチン）を作用機序が異なるアルファ－グルコシダーゼブロッカーと併用し、アルファ－グルコシダーゼブロッカーを用いた治療が二次無効となった患者に投与することにより、両剤の作用が補完し合い、それぞれ単独で用いた場合に比べて糖尿病等に対する治療効果が向上すると理解できると認定した。そして、その結果、本件発明は実施可能要件を満たすと判断した。
また、原告は、①薬理データによる裏付けの必要性、②併用時の安全性リスク、③優れた効果の裏付けの必要性を主張したが、裁判所はいずれも退けている。特に③に関しては、実施可能要件と進歩性の峻別を強調し、
「実施可能要件を充足するか否かとの判断は上記の観点から行われるべきであり、その枠組みに新規性・進歩性の判断を取り込むべきではない」
と判示した点が注目される。
（２）サポート要件について
次に、サポート要件について裁判所は、次の一般的判断枠組みを示している。
「特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、…当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識し得る範囲のものであるか否かを検討して判断すべき」
そして本件においては、本件発明の課題を「アルファ－グルコシダーゼブロッカーによる治療にもかかわらず血糖調節が不十分な患者の治療における使用のための本件化合物を含む医薬組成物を提供すること」と把握した上で、前記実施可能要件と同様の理由により、当業者においては、本件明細書の発明の詳細な説明の記載及び技術常識に基づき、アルファ－グルコシダーゼブロッカーを用いた治療が二次無効となった患者に対し、本件化合物とアルファ－グルコシダーゼブロッカーを併用投与すると、それぞれ単独で用いた場合に比べて２型糖尿病に対する治療効果が向上すると理解することができると解されるから、上記課題を解決できることを認識し得ると判断した。
これに対し原告は、「従来技術より優れた効果」を基準とすべきと主張したが、裁判所はこれについても、
「サポート要件の判断に進歩性の判断を取り込むものとして、採用することができない」
として明確に排斥した。
以上のとおり、裁判所は、実施可能要件及びサポート要件のいずれについても特許庁の判断に誤りはないとし、原告の請求を棄却した。
３．コメント
（１）同日判決と共通する意義
本判決と同日に、本件化合物（リナグリプチン）の医薬用途発明に係る別件特許（特許第6189374号及び特許第6556767号）についても、審決取消請求事件の判決言渡しがされている（下記ブログ記事参照）。
- 特許第6189374号：2026.04.22 「ニプロ v. ベーリンガー インゲルハイム」 知財高裁令和7年(行ケ)10058 ― 糖尿病治療におけるリナグリプチン併用療法発明と記載要件判断①
- 特許第6262023号（本件特許）：2026.04.22 「ニプロ v. ベーリンガー インゲルハイム」 知財高裁令和7年(行ケ)10065 ― 糖尿病治療におけるリナグリプチン併用療法発明と記載要件判断②（本記事）
- 特許第6556767号：2026.04.22 「ニプロ v. ベーリンガー インゲルハイム」 知財高裁令和7年(行ケ)10082③（近日公開予定）
本件を含むこれら一連の事件において、裁判所はいずれも、実施可能要件及びサポート要件に関する特許庁の判断に誤りはないとして、原告の請求を棄却した。
これらの判決に共通する意義は、医薬用途発明における記載要件、特に実施可能要件及びサポート要件の判断枠組みを改めて整理した点にある。とりわけ、両要件の判断において、「明細書の記載」と「出願時の技術常識」とが相互に補完し得る関係にあることを前提としつつ、その判断を進歩性判断と峻別すべきことを明確に示した点は重要である。詳細については、別記事「2026.04.22 「ニプロ v. ベーリンガー インゲルハイム」 知財高裁令和7年(行ケ)10058 ― 糖尿病治療におけるリナグリプチン併用療法発明と記載要件判断①」を参照されたい。
裁判所は、原告が主張した「従来技術より優れた効果の裏付け」を、実施可能要件及びサポート要件の問題として取り込むことを明確に否定し、これらの記載要件はあくまで「公開の対価としての開示の十分性」を問うものであり、「特許付与の価値判断」である進歩性とは制度趣旨を異にすることを強調している。この峻別は理論的には当然であり、その意味で本判決は再確認的意義を有する。
他方で、実務上は、記載要件と進歩性を完全に切り離して論じることは容易ではない。本判決が示すように、「技術常識への依拠」により実施可能性や課題解決可能性を基礎付ければ付けるほど、その内容は逆に「当業者が容易に想到し得た」ものとして進歩性判断において不利に作用し得るからである。
本件は進歩性が争点とされていないが、仮に将来的に進歩性欠如が問題となる場合、特許権者としては、このジレンマを乗り越える形で主張立証を構築する必要がある。実際、ニプロは、2025年6月に本件特許に対する別件無効審判請求をしており特許庁に係属中である。その無効理由は進歩性の欠如にあるのかもしれない（無効2025-800057号事件）。
このように、本判決は、記載要件に関する個別判断にとどまらず、医薬用途発明におけるクレームドラフティング及び出願戦略全体に内在する「技術常識への依拠」と「進歩性確保」とのバランス、すなわち、出願時にどの程度のデータを開示すべきか、また将来の無効リスクを見据えてどのようなストーリーを構築しておくべきかという問題を浮き彫りにするものであり、医薬分野における特許実務に対して、より戦略的かつ整合的なストーリーテリングを要求する判例であると位置付けることができる。
（２）本件特許の位置づけ
リナグリプチン（Linagliptin）は、ベーリンガーインゲルハイムが創製した、胆汁排泄型の選択的ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害薬である。日本では2011年7月1日、「２型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみでは十分な効果が得られない場合に限る）」を効能・効果として製造販売承認を取得し、「トラゼンタ®錠」として上市された。その後、2013年3月には効能・効果が「２型糖尿病」へと拡張されている。チナグリプチンを含有する製品とその後発医薬品参入の実質的障壁として特許権の存在が機能している状況にある点についての詳細については、別記事「2026.04.22 「ニプロ v. ベーリンガー インゲルハイム」 知財高裁令和7年(行ケ)10058 ― 糖尿病治療におけるリナグリプチン併用療法発明と記載要件判断①」を参照されたい。
本件特許（特許第6262023号）の請求項1は、
- ①アルファ－グルコシダーゼブロッカーを用いた治療にもかかわらず不十分な血糖調節を有する患者における２型糖尿病を治療／予防するための、
- ②アルファ－グルコシダーゼブロッカーと組み合わせて、
- ③リナグリプチンが1日あたり5mgの量で経口投与される医薬組成物
を構成とするものである。
まず、①「アルファ－グルコシダーゼブロッカーを用いた治療にもかかわらず不十分な血糖調節を有する患者」との構成についてみると、トラゼンタ®錠の添付文書及びインタビューフォームには、「既承認の経口血糖降下薬であるビグアナイド薬、速効型インスリン分泌促進薬、チアゾリジン薬、スルホニルウレア剤又はα-グルコシダーゼ阻害薬による治療にもかかわらず、血糖コントロールが不十分な日本人2型糖尿病患者に本剤5mgを1日1回投与し…」との記載が存在する。これらの記載は、当該患者群に対する投与が、承認時点において具体的に想定された臨床上の使用態様であったことを示すものといえる。したがって、①「アルファ－グルコシダーゼブロッカーを用いた治療にもかかわらず不十分な血糖調節を有する患者」との構成は、少なくともトラゼンタ®錠の添付文書及びインタビューフォーム上の記載との関係では充足すると解される。
次に、②「アルファ－グルコシダーゼブロッカーと組み合わせて」投与されるとの構成については、トラゼンタ®錠のインタビューフォームの臨床試験において、リナグリプチンを既存の経口血糖降下薬（アルファ－グルコシダーゼブロッカーを含む。）1剤と52週間併用した試験内容が具体的に記載されている。また、添付文書にも、「副作用の発現割合は・・・α-グルコシダーゼ阻害薬併用時9.4％（8/85例）であった」と記載されている。これらの記載からすれば、アルファ－グルコシダーゼブロッカーとの併用療法は、単なる理論的可能性ではなく、現実に想定された臨床使用態様として位置づけられていたことがうかがわれる。したがって、トラゼンタ®錠には、「アルファ－グルコシダーゼブロッカーと組み合わせて」投与されるとの構成を充足する使用態様が含まれていると評価することができる。
さらに、③「リナグリプチンは、1日あたり5mgの量で経口投与される」との構成については、トラゼンタ®錠の添付文書の用法・用量欄に、「通常、成人にはリナグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。」と明記されている。
以上からすると、本件特許は、トラゼンタ®錠（リナグリプチン）の使用態様のうち特定の患者群（上記構成①）に対する特定の併用投与態様（上記構成②③）という医薬用途を保護対象とする特許として位置づけることができる。同特許の存続期間満了日は2029年10月15日である。
なお、最近の事例であるルビプロストン事件において、大阪地裁は、医薬用途発明に係る特許権の侵害判断に関し、沢井製薬（被告）が主張したいわゆる「ラベル論」や「専ら論」といった形式的な枠組みに依拠するのではなく、あくまで特許発明の構成要件の解釈を出発点として、被告製品の実施が当該用途発明の一態様としての実施に該当するかという観点から技術的範囲への属否を判断するという、特許法の原則に忠実な手法を採用している。すなわち、添付文書の記載を形式的に基準とするのではなく、用途発明としての技術内容への該当性を実質的に評価する姿勢が明確に示されている（2026.04.01ブログ記事「2026.03.03 「ヴィアトリス製薬 v. 沢井製薬」 大阪地裁令和7年(ワ)10786, 10790 ― 後行延長特許権の効力は先行延長の対象医薬品に及ぶか（ルビプロストン事件）」参照）。
したがって、本件のような特定の使用態様を保護する用途特許が存続する限り、日本版パテントリンケージの運用（いわゆる二課長通知）においてトラゼンタ®錠の後発医薬品の承認は制限される可能性が高い（2025.10.11ブログ記事「厚労省、日本版パテントリンケージ制度の根拠となっている平成21年二課長通知を改正、新たな通知を発出」参照）。
他方で、パテントリンケージに新たに導入された専門家委員制度において、当該用途特許の技術的範囲に関する判断がどのように行われるのか、またどのような意見が提出されるのかは外部からは把握困難であり、透明性および判断の予見可能性の観点からなお課題が残されている（2026.03.19ブログ記事[寄稿]田村善之「パテント・リンケージ制度について」参照）。
本件特許の存続は後発医薬品の参入時期に実質的な影響を及ぼし得る。この点において、本件は、同製品の後発医薬品参入を企図するニプロとの間の特許紛争の重要な局面にあるといえる。
（３）日本の分割及び欧米ファミリーの状況
本件特許（特許第6262023号）は、PCT出願（出願番号：PCT/EP2009/063511、国際公開番号：WO2010/043688）を基礎とする特許ファミリーに属し、第一世代分割出願に由来するものである。さらに、本件特許に続く第三世代及び第四世代分割出願についても、それぞれ特許第6811203号及び特許第7174020号として登録されている。
特許第6811203号（第三世代分割）及び特許第7174020号（第四世代分割）は、いずれも「（特定の）抗糖尿病薬を用いた治療にもかかわらず不十分な血糖調節を有する患者」を対象とする点で本件特許と共通する一方、対処患者をさらに「腎臓障害を有する患者」に限定している点で、本件特許とは異なる技術的特徴を有している。
一方、欧州では、対応出願（EP2349240A）が審査過程において進歩性欠如を理由とする拒絶理由通知を受け、最終的にはこれに応答することなく権利化を断念している。
また、米国では、対応特許としてUS11,911,388B2が登録されている。同特許のクレームは、「メトホルミン単剤療法、又はメトホルミンとインスリン若しくはインスリンアナログとの併用療法にもかかわらず血糖コントロールが不十分な患者」を対象とし、かつ「腎機能障害を有する2型糖尿病患者における代謝性疾患の治療方法」として構成されている点に特徴がある。また、リナグリプチンを「メトホルミン単剤療法、又はメトホルミンとインスリン若しくはインスリンアナログとの併用療法と組み合わせて使用する」という限定を含む点でも、本件特許とはクレーム構成を異にしている。
このように、日米欧で権利化の状況及びクレーム戦略には相応の差異が認められる点は興味深い。もっとも、ベーリンガーインゲルハイムが、実際の製品使用態様に接続し得る併用療法クレームを継続的に追求し、本件特許として権利化に成功したのみならず、本件訴訟においてその有効性維持にも至ったことは、トラゼンタ®錠のライフサイクルマネジメント及び製品価値の維持・最大化に一定程度寄与し得るものと考えられる。
他方、本件では既に別件無効審判（無効2025-800057号（請求人：ニプロ）、 無効2025-800082号（請求人：沢井製薬））が係属しており、少なくとも進歩性欠如が主要な争点となる可能性がある。また、日新製薬から判定請求（判定2025-600045号）もされている。記載要件に関する本判決の論理が、今後の進歩性判断との関係でどのように整理されるのかという点も含め、次の主戦場は、まさにこの新たな無効審判の帰趨に移っていくことになりそうである。
※ご覧いただきありがとうございます。この記事の内容について、読者の皆さまのご意見や気づきもぜひお聞かせください！
以下のようなご感想・質問、大歓迎です！
- 🤔ここ理解しづらいな、という部分はありましたか？
- 🤔このニュース、事件、判決例の実務影響についてご意見ありますか？
- 🤔過去の類似事例や判決例をご存じでしたら教えてください！
- 🤔恥ずかしい質問、つぶやき、大歓迎です
- 「👍」「なるほど」「疑問あり」だけでもOK！
コメント欄は↓ コメントは匿名OK！ ぜひ気軽に投稿してください🙇
皆さんの反応が、次回の記事や解説のヒントになります🥰
Robot icons created by Freepik – Flaticon; Robot cat icons created by Freepik – Flaticon
コメント