2019/10/12

ポーラファルマ: ヘパリン類似物質外用泡状スプレーに関する特許権について

2019年10月8日、(株)ポーラファルマより「ヘパリン類似物質外用泡状スプレーに関する特許権について」の謹告文が掲載された(参照: 日刊薬業website: 【謹告】ヘパリン類似物質外用泡状スプレーに関する特許権について)。

(株)ポーラファルマは、ヘパリン類似物質を有効成分とするヘパリン類似物質外用泡状スプレー0.3%「PP」を製造販売している。
「ヘパリン類似物質は、ブタの気管軟骨を含む肺臓から抽出されたムコ多糖の多硫酸化エステルで、D-グルクロン酸と N-アセチル-D-ガラクトサミンからなる二糖を反復単位とする多糖体を SO3-で多硫酸化したものである。
薬理的には、血液凝固抑制作用、血流量増加作用、線維芽細胞増殖抑制作用などが確認されている。また、その構造中に硫酸基、カルボキシル基、水酸基などの多くの親水基を持ち、高い保湿能を有しており、臨床的には皮脂欠乏症、進行性指掌角化症、肥厚性瘢痕・ケロイドの治療と予防、血行障害に基づく疼痛と炎症性疾患などに広く用いられている。
ヘパリン類似物質ローション 0.3%は、手にとって塗布するため、直接塗布することができない。また、直接噴霧することができるヘパリン類似物質外用スプレー0.3%があるが、広範囲に塗布する場合は、何度もスプレーする必要があるため、過量に噴霧することとなり液垂れするといった欠点がある。これらの製品の欠点を補うため、直接噴霧することができ、かつ、液垂れしにくい泡状のポンプスプレー剤を開発した。
ヘパリン類似物質外用泡状スプレー0.3%「PP」は、標準製剤(ローション剤 0.3%)の追加剤形として開発され、2016年8月に製造販売承認を取得し、2016年12月に発売した。」(医薬品インタビューフォームより)

製剤の組成:
(1) 有効成分(活性成分)の含量
1g中ヘパリン類似物質3.0mgを含有する。

(2) 添加物
基剤: 1,3-ブチレングリコール、グリセリン、D-ソルビトール
発泡剤: ラウロマクロゴール
溶解補助剤: ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 60、ステアリン酸ポリオキシル 40
湿潤剤: 精製ヒアルロン酸ナトリウム
保存剤: パラオキシ安息香酸メチル
緩衝剤: クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物

(株)ポーラファルマは、ヘパリン類似物質を有効成分とする泡状外用組成物およびスクリーンフォーマー用外用組成物に関する以下の特許権を保有している。
  • 特許第6368834号(最先優先日2014年12月24日、登録日2018年7月13日)
    請求項1: 非イオン性界面活性剤としてポリオキシエチレンアルキルエーテル及び/又はポリオキシエチレンアルケニルエーテルとポリオキシエチレン脂肪酸エステル及び/又はポリオキシエチレン硬化ヒマシ油との組み合わせを含み、非イオン性界面活性剤を組成物全量に対し2.5~15質量%含有し、
    前記非イオン性界面活性剤全量のHLBが10以上であり、
    1,3-ブチレングリコールを10~25質量%含み、
    塗布後除去しない態様で使用するためのものであることを特徴とする、スクリーンフォーマー用の外用組成物。
  • 特許第6396231号(優先日2014年1月27日、登録日2018年9月7日)
    請求項1: 1)極性溶剤と、2)非イオン性界面活性剤と、多価アルコールと、を含有する外用医薬組成物であって、界面活性剤として、前記非イオン性界面活性剤のみを含み、
    前記極性溶剤は、炭素数1~4のアルキル鎖を有するN-アルキルピロリドン、炭酸ジエステルより選択される1種又は2種以上であり、
    前記非イオン性界面活性剤ポリオキシエチレンが付加されていても良い脂肪酸モノグリセリド、ポリグリセリンの脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンが付加されていてもよいソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンのアルキル乃至はアルケニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、脂肪酸ジエタノールアミド及び水素添加されていても良いポリオキシエチレンヒマシ油より選択される1種または2種以上であり、
    前記多価アルコールは1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール及び1,2-ペンタンジオールから選ばれる1種または2種以上であり、
    使用時に泡状であり、洗浄行為を伴わない態様で使用されることを特徴とする外用医薬組成物(但し噴射ガスを含む形態を除く)。
  • 特許第6460988号(優先日2013年7月11日、登録日2019年1月11日)
    請求項1: 1)有効成分と、2)N-アルキル-2-ピロリドン及び/又は炭酸ジエステルと、3)非イオン性界面活性剤、とを含有する外用医薬組成物をポンプ式フォーマーに充填してなる、外用医薬。

ヘパリン類似物質を有効成分とする外用泡状スプレー製剤としては、他に下記の医療用医薬品が承認されている。ポーラファルマのヘパリン類似物質外用泡状スプレー0.3%「PP」の2016年12月発売から遅れること約2年、2018年9月13日に先発品のヒルドイド®のフォーム剤が販売開始している。
  • ヒルドイド®フォーム0.3%(2018年9月13日販売)
    添加物
    原液:グリセリン、マクロゴール、ポリソルベート65、ポリオキシエチレンベヘニルエーテル、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、pH調節剤 噴射剤:LPG
  • ヘパリン類似物質外用泡状スプレー0.3%「日医工」(承認、薬価基準未収載)
    添加物: カルボキシビニルポリマー、ヒプロメロース、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、グリセリン、トリエタノールアミン、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル
  • ヘパリン類似物質外用泡状スプレー0.3%「ニットー」(2016年12月9日販売)
    添加物: 1,3-ブチレングリコール、グリセリン、ラウロマクロゴール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ステアリン酸ポリオキシル40、D-ソルビトール、精製ヒアルロン酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物
  • ヘパリン類似物質外用泡状スプレー0.3%「日本臓器」(2016年12月9日販売)
    添加物: グリセリン、精製ヒアルロン酸ナトリウム、1,3−ブチレングリコール、ラウロマクロゴール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ステアリン酸ポリオキシル40、D−ソルビトール、パラオキシ安息香酸メチル、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物

参照:

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