バイエル薬品株式会社（以下「バイエル薬品」）は、眼科用VEGF阻害剤「アイリーア®硝子体内注射液40 mg/mL」「アイリーア®硝子体内注射用キット40 mg/mL」（一般名：アフリベルセプト（Aflibercept）、以下、「アイリーア®」）について、当該製品をバイエル社と共同開発し、米国以外での独占的販売権をバイエル社に許諾しているリジェネロン ファーマシューティカルズ社（以下「リジェネロン社」）が、アイリーア®に係る知的財産権の保護を目的として、大阪地方裁判所に仮処分を申し立てたことを発表しました（2025.11.12 バイエル薬品 press release: 眼科用VEGF阻害剤「アイリーア®」の知的財産権保護に関する仮処分申立の提起について）。
本申立は、リジェネロン社が保有するアイリーア®に関する特許7733706号（発明の名称: 血管新生眼疾患を処置するためのVEGFアンタゴニストの使用、登録日: 2025年8月26日、存続期間満了日: 2032年1月11日）に係る特許権（以下「本特許権」）に基づくものであり、富士製薬工業株式会社（以下「富士製薬」）が2025年9月19日に製造販売承認を取得したバイオ後続品［アフリベルセプトBS硝子体内注射液40 mg/mL「NIT」］［アフリベルセプトBS硝子体内注射用キット40 mg/mL「NIT」］に関する製造・販売等の行為（以下「対象行為」）が、本特許権に抵触するものであると判断し、富士製薬による対象行為の差し止めを求めるものとのことです。
アイリーア®の用法・用量
2012年9月、アイリーア®は、「中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性」を効能・効果としてバイエル薬品により承認されました。以降、「網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫」、「病的近視における脈絡膜新生血管」、「糖尿病黄斑浮腫」、「血管新生緑内障」、「未熟児網膜症」への適応追加も承認されています。 用法及び用量は以下のとおり。
- 〈中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性〉アフリベルセプト（遺伝子組換え）として2mg（0.05mL）を1ヵ月ごとに1回、連続3回（導入期）硝子体内投与する。その後の維持期においては、通常、2ヵ月ごとに1回、硝子体内投与する。なお、症状により投与間隔を適宜調節するが、1ヵ月以上あけること。
- 〈網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫、病的近視における脈絡膜新生血管〉アフリベルセプト（遺伝子組換え）として1回あたり2mg（0.05mL）を硝子体内投与する。投与間隔は、1ヵ月以上あけること。
- 〈糖尿病黄斑浮腫〉アフリベルセプト（遺伝子組換え）として2mg（0.05mL）を1ヵ月ごとに1回、連続5回硝子体内投与する。その後は、通常、2ヵ月ごとに1回、硝子体内投与する。なお、症状により投与間隔を適宜調節するが、1ヵ月以上あけること。
- 〈血管新生緑内障〉アフリベルセプト（遺伝子組換え）として1回、2mg（0.05mL）を硝子体内投与する。なお、必要な場合は再投与できるが、1ヵ月以上の間隔をあけること。
- 〈未熟児網膜症〉アフリベルセプト（遺伝子組換え）として1回、0.4mg（0.01mL）を硝子体内投与する。なお、必要な場合は再投与できるが、1ヵ月以上の間隔をあけること。
富士製薬のバイオ後続品
一方、富士製薬のバイオ後続品において承認された効能・効果は、「中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性」、「網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫」及び「病的近視における脈絡膜新生血管」であり、2025年11月11日に薬価基準への収載が官報告示されています（2025.11.11 富士製薬 press release: アフリベルセプト（遺伝子組換え）製剤のバイオ後続品（バイオシミラー）の薬価基準収載のお知らせ）。
リジェネロン社の特許7733706号
リジェネロン社が保有するアイリーア®に関する特許7733706号の請求項１は以下のとおり。
患者における血管新生眼疾患の処置に使用するための医薬製剤であって、ここで、前記医薬製剤は、製薬学的に許容される担体およびＶＥＧＦアンタゴニストを含み、ここで、前記製剤は、単回の初期用量の製剤、続いて４回またはそれより多い第２次用量の製剤、続いて１回またはそれより多い第３次用量の製剤を逐次的に患者に投与することにより使用され、
ここで、各第２次用量は、その直前の用量の４週後に投与され、そして
ここで、各第３次用量は、その直前の用量の８週後に投与され、
ここで、ＶＥＧＦアンタゴニストは、以下：
（省略）
のアミノ酸配列を含むＶＥＧＦ受容体ベースのキメラ分子であり、
ここで、前記製剤は、硝子体内投与により患者に投与される、上記医薬製剤。
富士製薬のバイオ後続品の承認よりも前にこの特許は登録されています。この特許の存在は厚労省内でパテントリンケージの問題として考慮されなかったのでしょうか。
アフリベルセプトBSを巡る関連事件
- 2025.09.07ブログ記事「2025.08.13 「サムスン v. リジェネロン」 知財高裁令和7年(ラ)10003 ― アイリーア®（アフリベルセプト）のパテントリンケージにおける特許権者による情報提供と不競法の信用棄損行為該当性」
- 2025.04.22ブログ記事「2024.12.16 「サムスン v. リジェネロン」東京地裁令和6年(ヨ)30028 ― パテントリンケージにおける特許権者による情報提供と不競法の虚偽告知該当性(2) ―」
- 2024.11.23ブログ記事「2024.10.28 「サムスン v. バイエル」東京地裁令和6年(ヨ)30029 ― パテントリンケージにおける特許権者による情報提供と不競法の虚偽告知該当性 ―」
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